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绪论1

一、药物化学的内容和任务1

二、化学药物的质量2

第一章 药物的变质反应和代谢反应5

第一节 药物的变质反应5

一、药物的水解反应5

二、药物的自动氧化反应9

三、药物的其他变质反应13

第二节 药物的代谢反应14

一、氧化反应14

二、还原反应19

三、水解反应20

四、结合反应20

第二章 药物的化学结构与药效的关系25

第一节 药物的基本结构和结构改造26

一、生物电子等排原理26

二、前药原理27

第二节 理化性质和药效的关系28

一、溶解度和分配系数对药效的影响29

二、解离度对药效的影响30

第三节 电子密度分布和药效的关系32

第四节 立体结构和药效的关系34

一、原子间距离对药效的影响34

二、立体异构对药效的影响35

第五节 键合特性对药效的影响37

一、氢键形成对药效的影响38

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响40

三、金属螯合作用对药效的影响41

第三章 麻醉药44

第一节 全身麻醉药44

一、吸入麻醉药44

二、静脉麻醉药47

第二节 局部麻醉药49

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药55

第一节 镇静催眠药55

一、巴比妥类55

二、苯并二氮杂？类59

三、其他类型64

第二节 抗癫痫药65

第三节 抗精神失常药69

一、吩噻嗪类69

二、其他类型73

第五章 解热镇痛药及非甾类抗炎药76

第一节 解热镇痛药76

一、发展76

二、体内代谢78

三、稳定性79

第二节 非甾类抗炎药82

一、发展82

二、体内代谢87

三、作用机理88

第六章 镇痛药92

第一节 吗啡及其半合成衍生物92

一、吗啡92

二、吗啡的半合成衍生物95

第二节 吗啡的全合成代用品98

一、苯基哌啶类98

二、苯基氨基酮类98

三、吗啡烃类99

四、苯吗喃类99

第三节 内源性镇痛物质101

第四节 镇痛药的构效关系102

第七章 中枢兴奋药及利尿药105

第一节 中枢兴奋药105

一、黄嘌呤类105

二、酰胺类107

三、其他类型108

第二节 利尿药109

一、有机汞化合物109

二、多羟基化合物109

三、含氮杂环类110

四、磺酰胺类及苯并噻嗪类110

五、α，-β不饱和酮取代的苯氧乙酸类113

六、醛甾酮拮抗剂类115

第八章 拟胆碱药和抗胆碱药116

第一节 拟胆碱药116

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药116

二、抗胆碱酯酶药118

第二节 抗胆碱药121

一、节 后抗胆碱药122

二、骨骼肌松弛药126

三、中枢性抗胆碱药128

第九章 拟肾上腺素药130

第一节 拟肾上腺素药的发展和构效关系130

第二节 儿茶酚胺类的生物合成和拟肾上腺素药的代谢132

一、儿茶酚胺类的生物合成132

二、拟肾上腺素药的代谢133

第三节 拟肾上腺素药的制备134

一、去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的制备134

二、克仑特罗的制备135

三、麻黄碱的制备136

第四节 拟肾上腺素药的稳定性137

一、含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化反应137

二、手性碳原子构型的转变138

第十章 抗组胺药140

第一节 H1受体拮抗剂140

一、氨基醚类140

二、乙二胺类141

三、哌嗪类141

四、丙胺类141

五、三环类143

六、其它类型143

七、构效关系144

第二节 H2受体拮抗剂145

第十一章 心血管系统药物148

第一节 降血脂药148

第二节 抗心绞痛药151

第三节 抗高血压药154

第四节 抗心律失常药158

一、分类及发展158

二、作用机理与构效关系161

第十二章 抗寄生虫病药物165

第一节 驱肠虫药165

第二节 抗血吸虫病药169

第三节 抗疟药171

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药177

第五节 抗丝虫病药178

第十三章 抗菌药180

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂180

一、发展180

二、结构和命名182

三、合成182

四、理化性质184

五、构效关系和作用机理185

六、吸收和代谢187

七、抗菌增效剂188

第二节 喹诺酮类抗菌药188

一、发展188

二、作用机理和构效关系189

三、转运和代谢190

第三节 抗结核病药191

一、抗生素类抗结核病药191

二、合成抗结核病药193

第四节 抗真菌药197

一、抗真菌抗生素197

二、合成抗真菌药198

第十四章 抗生素201

第一节 β-内酰胺类抗生素201

一、结构类型和发展201

二、合成207

三、稳定性208

四、构效关系211

五、体内代谢211

六、作用机理212

七、过敏反应213

第二节 四环素类抗生素214

一、稳定性215

二、构效关系和作用机理216

第三节 氨基甙类抗生素217

第四节 大环内酯类抗生素218

一、红霉素及其衍生物218

二、十六元大环内酯抗生素219

第五节 氯霉素及其衍生物219

第六节 其它抗生素221

一、多粘菌素221

二、林可霉素和克林霉素221

三、磷霉素221

第十五章 抗肿瘤药223

第一节 烷化剂223

一、结构类型和发展223

二、合成227

三、稳定性和代谢227

四、构效关系229

第二节 抗代谢抗肿瘤药229

一、发展230

二、合成232

三、稳定性和代谢232

第三节 抗肿瘤天然药物233

一、抗肿瘤抗生素233

二、抗肿瘤生物碱234

第四节 其它抗肿瘤药236

第十六章 甾类药物237

第一节 雌甾类药物238

一、发展238

二、构效关系239

三、代谢239

第二节 雄甾类药物241

第三节 孕甾类药物244

一、孕激素244

二、肾上腺皮质激素246

第四节 甾体避孕药248

第五节 甾类药物的一般性质250

一、羰基反应250

二、皮质激素17位α-醇酮基的还原性251

三、甲基酮和亚甲基酮的反应251

四、羟基反应252

五、与强酸（或强酸加溶剂）的呈色反应252

六、炔基的反应253

七、薄层色谱法253

八、红外分光光度法253

九、紫外分光光度法253

第十七章 维生素255

第一节 脂溶性维生素255

一、维生素A255

二、维生素D258

三、维生素E260

四、维生素K262

第二节 水溶性维生素264

主要参考书目273

中文药名索引274

英文药名索引282