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第一篇 总论3

第1章 绪言3

一、药物的概念3

二、药理学学科的性质和任务3

三、药理学的研究方法4

四、药理学的发展简史4

五、新药研发与药品管理5

第2章 药物代谢动力学7

第一节 药物分子的跨膜转运7

一、药物跨膜转运的方式和特点8

二、影响药物跨膜转运的因素9

第二节 药物的体内过程10

一、药物的吸收10

二、药物的分布10

三、药物的代谢12

四、药物的排泄13

第三节 药动学基本原理及重要参数14

一、吸收14

二、分布和消除15

第四节 药物治疗方案的设计及优化18

一、药物治疗方案的设计18

二、药物的个体化治疗19

第3章 药物效应动力学21

第一节 药物的基本作用与特点21

一、药物作用的概念21

二、药物作用的特点22

第二节 药物作用的基本规律23

一、药物的构效关系24

二、药物的量效关系24

第三节 药物作用机制概述27

一、药物作用的非特异性机制27

二、药物作用的特异性机制27

第四节 药物作用机制的受体理论28

一、受体的概念与特性28

二、药物与受体的相互作用29

三、作用于受体的药物分类30

四、受体类型与细胞的信号转导31

五、受体的调节33

第4章 影响药物效应的因素35

第一节 药物方面的影响因素35

一、药物剂量35

二、药物剂型与制剂36

三、给药途径36

四、联合用药36

第二节 机体方面的影响因素37

一、生理因素37

二、病理因素39

三、遗传因素39

四、心理因素40

五、机体对药物反应性的变化40

六、生活习惯与环境因素40

第二篇 化学治疗药物45

第5章 化疗药物概论45

第一节 化疗药物的常用术语45

一、化疗药物、抗菌药物、抗生素45

二、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数45

三、药敏试验、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度46

四、抗生素后效应46

第二节 抗菌药物的作用机制46

一、抑制细菌细胞壁合成47

二、影响细胞膜通透性47

三、抑制细菌蛋白质的合成47

四、抑制细菌核酸合成47

五、影响细菌叶酸代谢47

第三节 细菌的耐药性48

一、产生灭活酶或钝化酶48

二、降低细胞壁／细胞膜的通透性48

三、改变靶部位48

四、药物主动外排系统49

五、改变代谢途径49

六、细菌生物被膜的形成49

第四节 抗菌药物的合理应用49

第6章 合成抗菌药54

第一节 喹诺酮类药物54

一、概述54

二、常用的喹诺酮类药物56

第二节 磺胺类药物58

一、概述58

二、常用磺胺类药物及复方制剂59

第三节 其他合成抗菌药60

第7章 β－内酰胺类抗生素62

第一节 概述62

一、抗菌作用机制62

二、细菌耐药机制62

三、药物分类64

第二节 青霉素类64

一、天然青霉素64

二、半合成青霉素66

第三节 头孢菌素类68

第四节 其他β－内酰胺类抗生素69

一、头霉素类69

二、碳青霉烯类70

三、氧头孢烯类70

四、单环β－内酰胺类70

第五节 β－内酰胺酶抑制药及其复方制剂70

一、β－内酰胺酶抑制药70

二、β－内酰胺类抗生素的复方制剂71

第8章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素73

第一节 大环内酯类73

第二节 林可霉素类76

第三节 多肽类77

一、多黏菌素类77

二、万古霉素类78

三、杆菌肽类79

第9章 氨基糖苷类抗生素80

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性80

第二节 常用的氨基糖苷类抗生素83

第10章 四环素类及氯霉素类抗生素87

第一节 四环素类抗生素87

第二节 氯霉素89

第11章 抗结核病药91

第一节 第一线抗结核病药91

第二节 其他抗结核病药94

第三节 抗结核病药的应用原则95

第12章 抗真菌药及抗病毒药98

第一节 抗真菌药98

一、多烯类抗真菌药98

二、唑类抗真菌药99

三、丙烯胺类抗真菌药101

四、嘧啶类抗真菌药102

五、其他抗真菌药102

第二节 抗病毒药103

一、概述103

二、抗艾滋病病毒药103

三、其他抗病毒药105

第13章 抗寄生虫药110

第一节 抗疟药110

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制110

二、常用的抗疟药111

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药113

一、抗阿米巴病药113

二、抗滴虫病药115

第三节 抗肠道蠕虫病药115

第四节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药116

一、抗血吸虫病药116

二、抗丝虫病药117

第14章 抗恶性肿瘤药119

第一节 概述119

一、常用抗肿瘤药物的分类119

二、肿瘤细胞的增殖动力学及药物作用的时相特点121

第二节 常用的抗恶性肿瘤药122

一、干扰核酸生物合成的药物122

二、直接影响DNA结构与功能的药物123

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物125

四、干扰蛋白质合成与功能的药物126

五、调节体内激素平衡的药物127

六、其他127

第三节 抗肿瘤药物的应用原则127

第三篇 作用于外周神经系统药物133

第15章 传出神经系统药理学概论133

第一节 传出神经系统的分类133

第二节 传出神经系统的递质和受体133

一、递质134

二、受体136

第三节 传出神经系统的生理功能137

第四节 传出神经系统药物的基本作用及药物分类138

一、传出神经系统药物基本作用138

二、传出神经系统药物分类139

第16章 胆碱受体激动药141

第一节 M、N胆碱受体激动药141

第二节 M胆碱受体激动药142

第三节 N胆碱受体激动药144

第17章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药145

第一节 胆碱酯酶145

第二节 抗胆碱酯酶药146

一、易逆性抗胆碱酯酶药146

二、难逆性抗胆碱酯酶药149

第三节 胆碱酯酶复活药150

第18章 胆碱受体阻断药153

第一节 M胆碱受体阻断药153

一、阿托品类生物碱153

二、阿托品的合成代用品156

第二节 N胆碱受体阻断药157

一、神经节阻断药157

二、骨骼肌松弛药158

第19章 肾上腺素受体激动药160

第一节 构效关系及药物分类160

一、构效关系160

二、药物分类161

第二节 α、β受体激动药161

第三节 α受体激动药164

一、α1、α2受体激动药164

二、α1受体激动药166

三、α2受体激动药166

第四节 β受体激动药166

一、β1、β2受体激动药166

二、β1受体激动药167

三、β2受体激动药167

第20章 肾上腺素受体阻断药169

第一节 α肾上腺素受体阻断药169

一、非选择性α肾上腺素受体阻断药170

二、选择性α1肾上腺素受体阻断药171

第二节 β肾上腺素受体阻断药171

一、非选择性β肾上腺素受体阻断药172

二、选择性β1肾上腺素受体阻断药173

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药174

第21章 局部麻醉药176

第一节 概述176

第二节 常用局部麻醉药178

第四篇 作用于中枢神经系统药物183

第22章 全身麻醉药183

第一节 吸入性麻醉药183

第二节 静脉麻醉药185

第三节 复合麻醉186

第23章 镇静催眠药和抗焦虑药188

第一节 苯二氮？类及苯二氮？受体拮抗药188

一、苯二氮？类188

二、苯二氮？受体拮抗药191

第二节 巴比妥类192

第三节 其他镇静催眠药194

第24章 抗癫癎药与抗惊厥药196

第一节 抗癫癎药196

一、常用抗癫癎药物197

二、应用抗癫癎药的注意事项201

第二节 抗惊厥药202

第25章 治疗中枢神经系统退行性疾病药203

第一节 抗帕金森病药203

一、拟多巴胺类药204

二、抗胆碱药206

第二节 治疗阿尔茨海默病药207

一、胆碱酯酶抑制药207

二、神经保护药和神经生长因子增强药208

三、NMDA受体非竞争性拮抗药209

第26章 抗精神失常药210

第一节 抗精神病药210

一、吩噻嗪类211

二、其他吩噻嗪类药物213

三、硫杂蒽类213

四、丁酰苯类214

五、其他抗精神病药214

第二节 抗躁狂症药216

第三节 抗抑郁症药217

一、三环类抗抑郁症药217

二、NA摄取抑制药218

三、5-HT再摄取抑制药219

四、其他抗抑郁症药219

第四节 抗焦虑药220

第27章 镇痛药222

第一节 概述222

第二节 阿片生物碱类镇痛药222

第三节 人工合成镇痛药226

第四节 其他镇痛药227

第五节 阿片受体拮抗药228

第六节 镇痛药的应用原则与药物依赖性防治229

一、镇痛药应用原则229

二、药物依赖性防治229

第28章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药231

第一节 概述231

第二节 非选择性环氧酶抑制药233

一、水杨酸类233

二、苯胺类234

三、吡唑酮类235

四、其他有机酸类235

第三节 选择性环氧酶－2抑制药235

第四节 抗痛风药236

一、抑制尿酸生成药237

二、促进尿酸排泄药237

三、抑制痛风炎症药237

第29章 中枢兴奋药和促进脑功能恢复药239

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物239

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物240

第三节 促进脑功能恢复的药物241

第五篇 作用于心血管系统药物245

第30章 钙通道阻滞药245

第一节 概述245

一、钙通道类型245

二、钙通道阻滞药分类246

三、钙通道阻滞药的作用机制与药理作用246

四、钙通道阻滞药的临床应用247

第二节 常用的钙通道阻滞药248

一、吡啶类钙通道阻滞药248

二、苯烷胺类249

三、地尔硫？类250

第31章 抗心律失常药252

第一节 心肌电生理特性与心律失常的发生机制252

一、心肌电生理特性252

二、心律失常的发生机制254

第二节 抗心律失常药的基本作用机制及分类256

一、抗心律失常药的基本作用机制256

二、抗心律失常药分类256

第三节 常用抗心律失常药257

一、Ⅰ类药 钠通道阻滞药257

二、Ⅱ类药 β肾上腺素受体阻断药260

三、Ⅲ类药 延长动作电位时程药261

四、Ⅳ类药 钙通道阻滞药262

五、其他抗心律失常药263

六、抗心律失常药的电生理作用比较和合理用药263

第32章 影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物266

第一节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统概述267

第二节 血管紧张素转化酶抑制药268

一、ACE抑制药的分类268

二、常用ACE抑制药268

第三节 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药271

第四节 肾素抑制药273

第五节 醛固酮受体阻断药273

第33章 利尿药和脱水药275

第一节 利尿药275

一、利尿药作用的生理学基础275

二、常用利尿药277

第二节 脱水药281

第34章 抗高血压药283

第一节 抗高血压药的作用机制及药物分类284

第二节 常用抗高血压药285

一、利尿药285

二、肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药285

三、钙通道阻滞药287

四、β受体阻断药288

第三节 其他抗高血压药290

一、中枢性降压药290

二、血管平滑肌扩张药290

三、钾通道开放药292

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药292

五、α1受体阻断药292

六、5-HT受体阻断药293

第四节 高血压药物治疗的新概念293

第35章 治疗慢性心功能不全药296

第一节 概述296

一、心力衰竭的病理生理学改变296

二、治疗心力衰竭药物的分类297

第二节 作用于肾素－血管紧张素－醛固酮系统药297

一、血管紧张素转化酶抑制药297

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药298

三、醛固酮受体阻断药298

第三节 正性肌力药物299

一、强心苷类299

二、磷酸二酯酶抑制药302

三、β肾上腺素受体激动药302

第四节 利尿药302

第五节 其他治疗慢性心功能不全的药物303

一、β肾上腺素受体阻断药303

二、血管扩张药304

三、钙通道阻滞药304

第36章 抗心绞痛药306

第一节 心绞痛的病理生理学基础和药物分类306

一、心绞痛的病理生理学基础306

二、抗心绞痛药的作用与分类307

第二节 硝酸酯类307

第三节 β肾上腺素受体阻断药310

第四节 钙通道阻滞药311

第五节 其他抗心绞痛药312

第37章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药314

第一节 血脂异常与动脉粥样硬化314

第二节 调血脂药315

一、HMG-CoA还原酶抑制药315

二、胆汁酸结合树脂316

三、贝特类317

四、烟酸类318

第三节 抗氧化剂318

第四节 多烯脂肪酸类319

一、n-3型多烯脂肪酸319

二、n-6型多烯脂肪酸320

第五节 黏多糖和多糖类320

第六篇 作用于血液系统和内脏系统药物325

第38章 作用于血液系统的药物325

第一节 抗凝血药325

第二节 纤维蛋白溶解药328

第三节 抗血小板药330

一、抑制血小板代谢的药330

二、血小板膜受体拮抗药331

第四节 促凝血药332

第五节 纤维蛋白溶解抑制药332

第六节 抗贫血药和造血细胞生长因子333

一、抗贫血药333

二、造血细胞生长因子335

第七节 血容量扩充药336

第39章 作用于呼吸系统的药物338

第一节 控制哮喘的药物338

一、抗炎平喘药（糖皮质激素类药物）338

二、支气管扩张药339

三、抗过敏平喘药341

第二节 镇咳药342

一、中枢性镇咳药343

二、外周性镇咳药343

第三节 祛痰药343

第40章 作用于消化系统的药物345

第一节 治疗消化性溃疡药345

一、抗酸药345

二、抑制胃酸分泌药346

三、增强胃黏膜屏障功能的药物349

四、抗幽门螺杆菌药349

第二节 消化功能调节药350

一、助消化药350

二、止吐药351

三、增加胃肠动力药352

四、泻药354

五、止泻药356

六、利胆药和胆石溶解药356

第41章 子宫平滑肌兴奋药和舒张药359

第一节 子宫平滑肌兴奋药359

一、垂体后叶素类359

二、前列腺素类361

三、麦角生物碱类361

第二节 子宫平滑肌舒张药363

第七篇 作用于内分泌系统药物367

第42章 肾上腺皮质激素类药物367

第一节 糖皮质激素368

第二节 盐皮质激素374

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药375

一、促皮质素375

二、皮质激素抑制药375

第43章 甲状腺激素及抗甲状腺药377

第一节 甲状腺激素377

第二节 抗甲状腺药379

一、硫脲类379

二、碘及碘化物381

三、放射性碘382

四、β受体阻断药382

第44章 胰岛素及口服降血糖药384

第一节 胰岛素384

第二节 口服降血糖药386

一、胰岛素增敏药386

二、磺酰脲类387

三、双胍类388

四、α－葡萄糖苷酶抑制药389

五、餐时血糖调节药389

第三节 其他新型降血糖药389

一、胰高血糖素样肽－1受体激动药389

二、二肽基肽酶Ⅳ抑制药390

三、胰淀粉样多肽类似物390

第45章 性激素类药和避孕药392

第一节 雌激素类药和雌激素拮抗药392

一、雌激素类药392

二、雌激素拮抗药394

第二节 孕激素类药和孕激素拮抗药395

一、孕激素类药395

二、孕激素拮抗药396

第三节 雄激素类药、同化激素类药和雄激素拮抗药396

一、雄激素类药396

二、同化激素类药397

三、雄激素拮抗药397

第四节 避孕药398

一、主要抑制排卵的避孕药398

二、其他避孕药400

第46章 治疗骨质疏松症药401

第一节 骨质疏松的发病机制及治疗药物分类401

一、骨质疏松的发病机制401

二、药物分类402

第二节 骨吸收抑制药物403

一、双膦酸盐类403

二、雌激素类405

三、其他药物405

第三节 骨形成促进药物406

一、甲状旁腺素406

二、雄激素及同化激素类407

第四节 骨矿化促进药物407

一、钙剂407

二、维生素D及其活性代谢物408

第八篇 其他类药物413

第47章 影响免疫功能的药物及生物制品413

第一节 概述413

第二节 免疫功能抑制药414

一、肾上腺皮质激素414

二、钙调磷酸酶抑制药414

三、抗代谢药和烷化剂415

四、抗体417

第三节 免疫功能调节药417

第四节 生物制品420

第48章 影响自体活性物质的药物422

第一节 组胺和抗组胺药422

一、组胺及组胺受体激动药422

二、抗组胺药423

第二节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药425

一、前列腺素类药物425

二、白三烯及其拮抗药426

三、血小板活化因子拮抗药427

第三节 5－羟色胺类药物及拮抗药427

一、5－羟色胺及5－羟色胺受体激动药427

二、5－羟色胺受体阻断药428

第四节 多肽类428

一、激肽类428

二、内皮素429

三、利尿钠肽429

四、P物质430

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂430

一、一氧化氮430

二、一氧化氮供体430

三、一氧化氮抑制剂430

第六节 腺苷与药理性预适应430

第49章 常见中毒及其解毒药432

第一节 有机磷酸酯类中毒的解毒药432

第二节 氰化物中毒的解毒药432

一、高铁血红蛋白形成剂432

二、供硫剂433

三、氰化物络合剂433

第三节 金属与类金属中毒的解毒药433

一、巯基络合剂434

二、氨基络合剂434

三、其他络合剂434

第四节 灭鼠药中毒的解救药435

一、茚满二酮和香豆素类中毒435

二、灭鼠优中毒435

三、氟乙酸钠中毒435

四、毒鼠强中毒435

参考文献437

中英文药名对照索引438