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绪论1

一、药物化学的内容和任务1

二、药物的质量2

三、化学药物的名称3

四、学习药物化学的建议3

本章小结4

第一章 解热镇痛药和非甾体抗炎药5

第一节 解热镇痛药6

一、水杨酸类6

二、乙酰苯胺类8

三、吡唑酮类解热镇痛药简介10

第二节 非甾体抗炎药11

一、3，5-吡唑烷二酮类11

二、邻氨基苯甲酸类12

三、芳基烷酸类12

四、1，2-苯并噻嗪类15

五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制16

第三节 抗痛风药物16

本章小结17

目标检测18

第二章 维生素21

第一节 脂溶性维生素22

一、维生素A类22

二、维生素D类23

三、维生素E类24

四、维生素K类26

第二节 水溶性维生素26

一、维生素B类27

二、维生素C31

三、叶酸33

本章小结34

目标检测34

第三章 抗生素38

第一节 β-内酰胺类抗生素38

一、青霉素类抗生素39

二、头孢菌素类44

三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂48

第二节 大环内酯类抗生素49

一、红霉素及其衍生物和类似物50

二、螺旋霉素53

第三节 四环素类抗生素54

一、天然四环素类抗生素54

二、半合成四环素类抗生素55

第四节 氨基糖苷类抗生素55

一、结构特征与理化性质55

二、毒性作用56

第五节 氯霉素57

本章小结59

目标检测59

第四章 合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药62

第一节 喹诺酮类抗菌药62

一、喹诺酮类药物的分类63

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质63

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂67

一、磺胺类药物的基本结构通式与类型67

二、磺胺类药物的理化性质67

三、磺胺类药物的构效关系68

四、抗菌增效剂69

第三节 抗结核病药69

一、抗生素类抗结核药69

二、合成抗结核病药70

第四节 抗真菌药71

一、抗真菌抗生素71

二、唑类抗真菌药71

三、其他抗真菌药72

第五节 抗病毒药72

一、抗疱疹病毒药物73

二、抗人免疫缺陷病毒药73

三、抗肝炎病毒药74

四、抗流感病毒药74

第六节 抗寄生虫药75

一、驱肠虫药75

二、抗疟药76

本章小结77

目标检测77

第五章 麻醉药80

第一节 全身麻醉药80

一、吸入麻醉药80

二、静脉麻醉药81

第二节 局部麻醉药82

一、对氨基苯甲酸酯类83

二、酰胺类83

三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类84

四、局部麻醉药的构效关系86

本章小结87

目标检测87

第六章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药89

第一节 镇静催眠药89

一、巴比妥类89

二、苯二氮？类92

三、咪唑并吡唑类95

第二节 抗癫痫药95

一、抗癫痫药物分类95

二、典型药物96

第三节 抗精神失常药97

一、抗精神病药97

二、抗焦虑药102

三、抗抑郁药102

本章小结105

目标检测105

第七章 镇痛药和镇咳祛痰药108

第一节 吗啡及其衍生物108

一、吗啡的来源108

二、结构特点及结构修饰109

第二节 合成镇痛药110

一、吗啡烃类110

二、苯吗喃类111

三、苯基哌啶类111

四、氨基酮类112

五、其他合成镇痛药113

第三节 镇咳祛痰药113

一、镇咳药113

二、祛痰药115

本章小结116

目标检测116

第八章 肾上腺素能药物118

第一节 肾上腺素能受体激动剂118

一、肾上腺素能受体激动剂的类型118

二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂119

三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂122

四、肾上腺素能激动剂的构效关系123

第二节 肾上腺素能受体拮抗剂123

一、α受体拮抗剂123

二、β受体拮抗剂124

本章小结125

目标检测125

第九章 心血管系统药物127

第一节 降血脂药127

一、苯氧乙酸类128

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂129

三、烟酸类简介131

第二节 抗心律失常药131

一、钠通道阻滞剂132

二、延长动作电位时程药133

三、钙通道阻滞剂133

第三节 抗心绞痛药136

一、硝酸酯和亚硝酸酯类136

二、β-受体阻断剂138

第四节 抗高血压药138

一、作用于自主神经系统的药物139

二、血管紧张素转化酶抑制剂141

三、血管平滑肌扩张药143

四、利尿药143

第五节 抗血栓药144

一、抗血小板药144

二、抗凝血药145

本章小结146

目标检测146

第十章 拟胆碱药和抗胆碱药149

第一节 拟胆碱药150

一、胆碱受体激动剂150

二、抗胆碱酯酶药151

第二节 抗胆碱药153

一、M受体阻断剂153

二、N受体阻断剂156

本章小结158

目标检测158

第十一章 抗过敏药和抗溃疡药161

第一节 抗过敏药物161

一、H1受体拮抗剂161

二、其他类抗过敏药166

第二节 抗溃疡药物167

一、H2受体拮抗剂167

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系169

三、质子泵抑制剂169

本章小结171

目标检测171

第十二章 抗肿瘤药175

第一节 生物烷化剂175

一、氮芥类176

二、亚乙基亚胺类177

三、磺酸酯类178

四、亚硝基脲类179

第二节 抗代谢药物179

一、嘧啶类抗代谢物180

二、嘌呤类抗代谢物181

三、叶酸类抗代谢物182

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物183

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物183

二、金属抗肿瘤药物185

三、抗肿瘤抗生素186

本章小结188

目标检测188

第十三章 降血糖药物191

第一节 胰岛素类降血糖药191

第二节 口服降糖药193

一、磺酰脲类193

二、双胍类195

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂197

四、其他口服降糖药197

本章小结198

目标检测198

第十四章 甾体激素199

第一节 雄性激素和蛋白同化激素200

一、雄性激素200

二、同化激素201

三、抗雄性激素药物202

第二节 雌激素及抗雌激素202

一、甾体雌激素202

二、非甾体雌性激素204

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂205

第三节 孕激素205

一、孕酮类孕激素206

二、19-去甲睾酮类孕激素207

三、孕激素拮抗剂207

第四节 肾上腺皮质激素208

一、肾上腺皮质激素的结构特征208

二、糖皮质激素的结构改造208

本章小结211

目标检测211

第十五章 药物的变质反应与代谢反应215

第一节 药物的变质反应215

一、药物的水解反应215

二、药物的氧化反应218

三、药物其他变质反应220

四、CO2对药物的影响221

第二节 药物代谢反应222

一、氧化反应222

二、还原反应223

三、水解反应224

四、结合反应224

本章小结226

目标检测226

第十六章 药物的化学结构与药效的关系228

第一节 药物的构效关系概述228

一、结构特异性药物和结构非特异性药物229

二、影响药效的主要因素229

第二节 药物的理化性质与药效的关系231

一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响231

二、解离度对生物活性的影响232

第三节 药物的结构因素与药效的关系232

一、药物的电子云密度对药效的影响233

二、官能团对药效的影响233

三、键合特性对药效的影响234

四、药物的立体异构对药效的影响234

第四节 寻找先导化合物的方法和途径235

一、天然生物活性物质236

二、生命基础过程研究236

三、药物代谢研究237

四、受体结构或配体-受体结合模式237

五、药物的不良反应238

第五节 结构改造与药效的关系238

一、先导化合物的优化238

二、药物的结构修饰241

本章小结247

目标检测247

药物化学实验实训251

第一部分 药物的理化性质实训251

实训项目一 解热镇痛药的性质实训251

实训项目二 维生素类药物的性质实训253

实训项目三 抗生素类药物的性质实训254

实训项目四 局部麻醉药的性质实训256

实训项目五 心血管系统药物的性质实训258

第二部分 药物的制备实训259

实训项目六 阿司匹林的制备实训259

实训项目七 苯妥英钠的制备实训263

第三部分 综合实训265

实训项目八 药品的氧化变质实训265

实训项目九 药品的水解变质实训266

实训项目十 未知药物的定性鉴别实训267

实训项目十一 对乙酰氨基酚的制备实训269

实训项目十二 贝诺酯的制备实训271

实训项目十三 药品说明书使用解析272

实训项目十四 临床常用药品（模拟）药房调查273

目标检测参考答案275

参考文献282