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第一章 绪论1

第一节 概述1

一、药物化学的基本概念1

二、药物化学的任务2

三、药物的名称2

第二节 药物的质量和质量标准3

一、药物的质量标准3

二、药物质量评定4

三、药物的杂质4

第三节 药物化学发展简史5

实践1-1 药物化学实验的基本知识和基本操作技能6

第二章 麻醉药14

第一节 全身麻醉药14

一、吸入性麻醉药15

二、静脉麻醉药16

第二节 局部麻醉药17

一、基本概念与分类17

二、典型药物18

三、构效关系20

实践2-1 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的性质验证实践21

第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药26

第一节 镇静催眠药26

一、巴比妥类27

二、苯二氮？类29

三、其他类33

第二节 抗癫痫药34

第三节 抗精神失常药36

实践3-1 苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠和盐酸氯丙嗪的性质验证实践39

第四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药42

第一节 解热镇痛药43

一、水杨酸类44

二、乙酰苯胺类45

三、吡唑酮类47

第二节 非甾体抗炎药47

一、3,5-吡唑烷二酮类49

二、邻氨基苯甲酸类49

三、吲哚乙酸类50

四、芳基烷酸类50

五、1,2-苯并噻嗪类51

第三节 抗痛风药52

一、基本概念及分类52

二、典型药物53

实践4-1 阿司匹林和对乙酰氨基酚的性质验证实践53

第五章 镇痛药57

第一节 吗啡及半合成衍生物58

一、吗啡59

二、吗啡的半合成衍生物60

第二节 吗啡的全合成代用品61

一、苯基哌啶类62

二、氨基酮类62

三、苯吗喃类63

四、吗啡烃类63

第三节 构效关系63

实践5-1 磷酸可待因和盐酸哌替啶的性质验证实践64

第六章 中枢兴奋药及利尿药67

第一节 中枢兴奋药67

一、黄嘌呤类68

二、酰胺类70

三、其他类71

第二节 利尿药71

一、多羟基化合物类72

二、含氮杂环类73

三、α，β-不饱和酮类73

四、磺酰胺类及苯并噻嗪类73

五、醛甾酮拮抗剂类74

实践6-1 咖啡因、尼可刹米和氢氯噻嗪的性质验证实践75

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药78

第一节 拟胆碱药78

一、作用于胆碱受体的拟胆碱药79

二、抗胆碱酯酶药80

第二节 抗胆碱药82

一、M受体拮抗剂82

二、N受体拮抗剂84

实践7-1 溴新斯的明和硫酸阿托品的性质验证实践85

第八章 抗过敏药和抗溃疡药89

第一节 抗过敏药89

一、氨基醚类91

二、乙二胺类91

三、丙胺类92

四、三环类92

第二节 抗溃疡药94

一、咪唑类94

二、呋喃类95

三、噻唑类95

实践8-1 处方中抗组胺药案例分析96

第九章 拟肾上腺素药100

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药101

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药104

第三节 构效关系105

实践9-1 肾上腺素和盐酸麻黄碱的性质验证实践105

第十章 心血管系统药108

第一节 调血脂药109

一、苯氧乙酸类110

二、烟酸类110

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂111

第二节 抗心绞痛药111

一、硝酸酯及亚硝酸酯类113

二、钙通道阻滞剂114

三、β受体阻滞剂115

第三节 抗高血压药115

一、中枢性降压药116

二、作用于交感神经系统的降压药116

三、血管紧张素转化酶抑制药117

四、α受体阻滞剂118

第四节 抗心律失常药118

一、钠通道阻滞剂119

二、β受体拮抗剂120

三、钙通道阻滞剂120

四、延长动作电位时程药120

第五节 强心药120

实践10-1 硝酸异山梨酯、卡托普利和盐酸普鲁卡因胺的性质验证实践121

第十一章 降血糖药125

第一节 胰岛素126

第二节 口服降血糖药126

一、磺酰脲类127

二、双胍类129

三、噻唑烷二酮类129

实践11-1 格列本脲、盐酸二甲双胍的性质验证实践129

第十二章 抗寄生虫药132

第一节 驱肠虫药133

第二节 抗血吸虫病药135

第三节 抗疟药136

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药137

第五节 抗丝虫病药138

实践12-1 阿苯达唑和甲硝唑的性质验证实践138

第十三章 抗感染药141

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂142

一、磺胺类药物的结构、命名和分类142

二、磺胺类药物的作用机制和构效关系143

三、磺胺类药物的理化性质143

四、典型药物144

五、抗菌增效剂145

第二节 喹诺酮类抗菌药146

一、分类、结构特点和构效关系146

二、典型药物147

第三节 抗结核病药148

一、抗生素类抗结核病药149

二、合成类抗结核病药150

第四节 抗真菌药和抗病毒药152

一、抗真菌药152

二、抗病毒药153

第五节 抗艾滋病药154

一、逆转录酶抑制剂154

二、蛋白酶抑制剂154

第六节 其他抗菌药154

实践13-1 磺胺甲噁唑和异烟肼的性质验证实践156

第十四章 抗生素160

第一节 β-内酰胺类抗生素161

一、青霉素类162

二、头孢菌素类165

三、β-内酰胺类抗生素的稳定性及过敏反应167

四、β-内酰胺酶抑制剂168

第二节 氨基苷类抗生素168

第三节 大环内酯类抗生素170

第四节 四环素类抗生素171

第五节 氯霉素及其衍生物172

第六节 其他类抗生素173

实践14-1 青霉素钠、硫酸链霉素、红霉素和氯霉素的性质验证实践173

第十五章 甾体激素药178

第一节 概述179

一、结构和分类179

二、一般性质181

第二节 雌甾类药物182

一、结构特征182

二、典型药物182

第三节 雄甾类药物183

一、结构特征183

二、典型药物183

第四节 孕甾类药物185

一、孕激素185

二、肾上腺皮质激素186

第五节 甾体避孕药187

实践15-1 雌二醇、黄体酮和醋酸地塞米松的性质验证实践189

第十六章 抗肿瘤药192

第一节 烷化剂192

一、氮芥类193

二、乙烯亚胺类194

第二节 抗代谢抗肿瘤药195

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物196

一、抗肿瘤生物碱196

二、抗肿瘤抗生素196

三、金属抗肿瘤药197

实践16-1 环磷酰胺和巯嘌呤的性质验证实践197

第十七章 维生素类药200

第一节 脂溶性维生素202

一、维生素A202

二、维生素D203

三、维生素E204

四、维生素K205

第二节 水溶性维生素206

一、维生素B族206

二、维生素C209

实践17-1 维生素A、维生素E、维生素C的性质验证实践210

第十八章 药物的化学稳定性和药物的生物转化213

第一节 药物的化学稳定性213

一、药物的水解性对药物稳定性的影响214

二、药物的自动氧化对药物稳定性的影响217

三、其他反应对药物稳定性的影响220

四、二氧化碳对药物稳定性的影响221

第二节 药物的生物转化221

一、生物转化与药物活性222

二、生物转化反应的类型222

实践18-1 药物的稳定性观察实践224

第十九章 药物的构效关系和新药研究知识简介228

第一节 药物的化学结构与药效关系228

一、药物产生作用的主要因素228

二、药物的理化性质与药效的关系229

三、药物与受体间相互作用对药效的影响230

四、药物结构中官能团对药效的影响233

第二节 新药研究知识简介234

一、发现新药的途径234

二、先导化合物优化的基本方法234

三、有机药物的化学结构修饰235

实践19-1 药物结构与药效关系的案例分析实践237

达标与评价参考答案241