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第一章 绪论1

第一节 药物化学的发展历程2

一、天然药物原始发现时期2

二、合成药物近代发展时期3

三、现代药物分子设计时期5

第二节 新药研发的未来趋势与方法6

一、新药研发的未来热点趋势6

二、现代新药研发的方法6

第三节 药物的命名8

第二章 药物的结构、性质与生物活性10

第一节 药物的化学结构与活性的关系10

一、药效团、药动团和毒性基团10

二、取代基对活性的影响13

三、电荷分布对活性的影响15

四、立体结构对活性的影响16

五、药物和受体的相互作用对活性的影响20

第二节 药物的理化性质与活性的关系22

一、溶解度对活性的影响22

二、脂水分配系数对活性的影响22

三、解离度对活性的影响23

四、药物晶型对活性的影响25

第三节 药物的结构、性质与毒副作用26

一、化学结构与毒副作用的关系26

二、化学稳定性与毒副作用的关系28

三、药物杂质与毒副作用的关系33

第四节 药物的化学结构修饰35

一、先导化合物的定义及发现35

二、药物的化学结构修饰方法39

三、药物化学结构修饰的应用43

四、药物化学结构修饰对活性的影响45

第三章 药物代谢48

第一节 Ⅰ相代谢49

一、氧化反应49

二、还原反应59

三、水解反应61

第二节 Ⅱ相代谢63

一、与葡萄糖醛酸的结合反应63

二、与硫酸的结合反应65

三、与氨基酸的结合反应66

四、与谷胱甘肤的结合反应67

五、与甲基的结合反应67

六、与乙酰基的结合反应69

第四章 镇静催眠药与抗癫痫药71

第一节 镇静催眠药71

一、苯二氮？类药物71

二、非苯二氮？类药物77

第二节 抗癫痫药80

一、巴比妥类药物81

二、乙内酰脲类药物及其类似物83

三、二苯并氮？类药物85

四、γ-氨基丁酸类药物87

五、脂肪羧酸类药物88

六、其他类药物89

第五章 抗精神失常药和神经退行性疾病药93

第一节 抗精神病药93

一、吩噻嗪类药物93

二、硫杂蒽类药物98

三、丁酰苯类药物98

四、苯甲酰胺类药物102

五、二苯并二氮？类药物102

六、其他类药物104

第二节 抗抑郁药104

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂104

二、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂107

三、单胺氧化酶抑制剂109

四、5-羟色胺与去甲肾上腺素重摄取抑制剂110

第三节 抗阿尔茨海默病药112

一、乙酰胆碱酯酶抑制剂112

二、抑制Aβ生成的药物114

三、抑制Aβ聚集的药物115

四、具有神经保护和促进大脑功能恢复的药物115

第四节 抗帕金森病药117

一、拟多巴胺药117

二、外周多巴脱羧酶抑制剂118

三、多巴胺受体激动剂119

四、单胺氧化酶抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂122

五、其他类药物122

第六章 镇痛药和中枢兴奋药125

第一节 镇痛药125

一、吗啡及其衍生物125

二、合成镇痛药131

三、阿片受体及阿片样物质137

第二节 中枢兴奋药140

一、大脑皮质兴奋药140

二、延髓兴奋药143

三、脊髓兴奋药145

四、反射性兴奋药145

第七章 影响胆碱能神经系统的药物和局部麻醉药147

第一节 拟胆碱药147

一、胆碱受体激动剂148

二、外周乙酰胆碱酯酶抑制剂149

第二节 抗胆碱药151

一、M胆碱受体拮抗剂151

二、N胆碱受体拮抗剂156

第三节 局部麻醉药160

一、苯甲酸酯类局麻药161

二、酰胺类局麻药164

三、其他类药物166

第八章 影响肾上腺素能神经系统的药物169

第一节 拟肾上腺素药170

一、α、β肾上腺素受体混合激动剂170

二、α肾上腺素受体激动剂175

三、β肾上腺素受体激动剂179

第二节 抗肾上腺素药184

一、α肾上腺素受体拮抗剂184

二、β肾上腺素受体拮抗剂188

第九章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药197

第一节 抗心律失常药197

一、钠通道阻滞剂197

二、钾通道阻滞剂202

第二节 抗心绞痛药204

一、硝酸酯及亚硝酸酯类药物205

二、其他类药物209

第三节 抗心力衰竭药210

一、强心苷类药物210

二、磷酸二酯酶抑制剂214

三、其他类药物215

第十章 抗高血压药和利尿药218

第一节 抗高血压药218

一、交感神经类药物220

二、血管紧张素转化酶抑制剂225

三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂232

四、钙通道阻滞剂235

五、血管扩张药243

第二节 利尿药246

一、抑制碳酸酐酶的药物247

二、抑制Na+-C1-协转运的药物249

三、抑制Na+-K+-2C1-协转运的药物251

四、抑制肾小管上皮Na+通道的药物255

五、抑制盐皮质激素受体的药物256

第十一章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药258

第一节 调血脂药259

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂259

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物263

第二节 抗动脉粥样硬化药268

一、抗氧化剂268

二、多烯脂肪酸类药物268

三、保护动脉内皮药269

四、胆固醇酯酰基转移酶抑制剂269

第十二章 抗血栓药271

第一节 抗凝血药271

一、香豆素类抗凝血药272

二、肝素类抗凝血药274

三、凝血酶抑制剂275

四、凝血因子Xa抑制剂277

第二节 抗血小板药279

一、血栓素TXA2合成抑制剂279

二、磷酸二酯酶抑制剂280

三、血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂282

四、糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂284

第三节 溶栓药284

第十三章 抗变态反应药286

第一节 组胺H1受体拮抗剂286

一、乙二胺类药物288

二、氨基醚类药物289

三、丙胺类药物291

四、三环类药物293

五、哌嗪类药物297

六、哌啶类药物298

第二节 其他抗变态反应药301

一、过敏介质释放抑制剂302

二、抗白三烯药303

第十四章 非甾体抗炎药和抗痛风药305

第一节 解热镇痛药306

一、水杨酸类药物306

二、苯胺类药物308

三、吡唑酮类药物310

第二节 非甾体抗炎药312

一、芳基烷酸类药物312

二、1，2-苯并噻嗪类药物317

三、选择性COX-2抑制剂320

第三节 抗痛风药322

一、急性痛风性关节炎治疗药物323

二、高尿酸血症治疗药物324

第十五章 消化系统药物327

第一节 抗溃疡药327

一、H2受体拮抗剂329

二、质子泵抑制剂333

第二节 促胃肠动力药340

一、多巴胺D2受体拮抗剂342

二、5-HT4受体激动剂344

第三节 止吐药345

一、5-HT3受体拮抗剂346

二、NK1受体拮抗剂349

第四节 肝胆疾病辅助治疗药352

一、肝病辅助治疗药352

二、胆病辅助治疗药355

第十六章 抗感染药358

第一节 抗生素359

一、β-内酰胺类抗生素360

二、大环内酯类抗生素387

三、氨基糖苷类抗生素394

四、四环素类抗生素398

五、其他类抗生素401

第二节 合成抗菌药406

一、喹诺酮类抗菌药406

二、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂412

第三节 抗结核药418

一、抗结核抗生素419

二、合成抗结核药422

第四节 抗真菌药426

一、抗真菌抗生素427

二、唑类抗真菌药429

三、其他类药物434

第五节 抗病毒药436

一、核苷类抗病毒药437

二、其他类抗病毒药442

第六节 抗寄生虫药449

一、驱肠虫药449

二、抗血吸虫和抗丝虫病药451

三、抗疟药452

第十七章 抗肿瘤药457

第一节 生物烷化剂457

一、氮芥类药物457

二、乙撑亚胺类药物462

三、亚硝基脲类药物462

四、甲磺酸酯类药物464

五、金属铂配合物465

第二节 抗代谢抗肿瘤药467

一、嘧啶拮抗剂467

二、嘌呤拮抗剂471

三、叶酸拮抗剂473

第三节 抗肿瘤天然药物及其衍生物474

一、抗肿瘤抗生素474

二、抗肿瘤的植物有效成分及其衍生物480

第四节 分子靶向抗肿瘤药488

一、蛋白激酶抑制剂488

二、蛋白酶体抑制剂493

三、单克隆抗体494

第十八章 甾体激素类药物497

第一节 性激素类药物498

一、雌激素及抗雌激素498

二、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素505

三、孕激素及抗孕激素512

第二节 肾上腺皮质激素类药物520

第十九章 骨质疏松治疗药物530

第一节 促钙吸收药530

一、钙代谢调节激素530

二、雌激素及其类似物532

三、雄激素和蛋白同化激素535

第二节 抗骨吸收药536

第三节 其他类药物537

第二十章 抗糖尿病药539

第一节 胰岛素及其类似物539

一、胰岛素539

二、胰岛素类似物541

第二节 口服降血糖药542

一、胰岛素增敏剂542

二、胰岛素分泌促进剂545

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂554

四、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂556

第二十一章 维生素558

第一节 脂溶性维生素558

一、维生素A类药物558

二、维生素D类药物561

三、维生素E类药物562

四、维生素K类药物563

第二节 水溶性维生素564

一、维生素B类药物564

二、维生素C类药物570

主要参考文献573

中英文对照索引574