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第一章 绪论 吴桓兴1

一、恶性肿瘤治疗的现状1

二、肿瘤药物治疗的发展过程5

三、肿瘤化学治疗的现状和发展方向9

1．现有临床常用抗肿瘤药物的分类及主要缺点9

2．由姑息性治疗向根治性治疗过渡11

3．发展方向11

第二章 肿瘤化学治疗中合成药物的进展和动向 黄量14

一、烷化剂14

1．氮芥化合物15

（1）脂肪氮芥16

（2）芳香氮芥17

（3）芳香脂肪氮芥19

（4）带有杂环的氮芥20

（5）代谢物或类代谢物氮芥21

（6）“潜伏化”氮芥30

（7）连接于杂原子的氮芥33

（8）单氯乙胺基化合物33

（9）硫芥34

2．乙烯亚胺类35

3．磺酸甲酯类39

4．环氧衍生物及其他类型烷化剂40

二、抗代谢物42

1．抗嘧啶类43

（1）卤代嘧啶43

（2）氮杂嘧啶44

（3）氨基嘧啶及其他45

2．抗嘌呤类46

3．抗叶酸类52

4．糖类的代谢物53

5．其他抗代谢物54

三、激素类55

1．含氮化合物57

四、其他类57

2．杂环化合物59

3．非含氮化合物64

4．金属络合物65

五、结语66

第三章 肿瘤实验治疗的研究 韩锐73

一、肿瘤实验治疗常用方法的评价73

二、实验设计及影响疗效的一些因素82

1．实验设计问题82

2．影响动物移植性肿瘤生长的一些条件87

（1）动物的种系因素87

（2）瘤源的质和量89

（3）接种条件90

（4）移植性肿瘤的感染90

三、新抗肿瘤药物的临床前药理研究91

1．急性毒性93

2．亚急性毒性93

3．局部刺激作用94

第四章 烷化剂 韩锐100

一、烷化剂的定义100

二、烷化剂的发现历史101

三、烷化剂的作用机制104

1．氮芥106

2．乙烯亚胺类化合物111

3．马利兰113

4．双环氧化合物113

四、烷化剂在体内的代谢114

五、寻找新烷化剂的途径118

六、烷化剂的临床应用123

七、结语134

第五章 抗肿瘤抗代谢物 王振纲 孙燕140

一、前言140

二、抗代谢物作用假说141

1．6-巯基嘌呤142

（一）嘌呤类抗代谢物142

三、抗代谢物的分类与药理作用及临床评价142

2．硫代鸟嘌呤及其核甙148

3．8-氮杂鸟嘌呤150

4．其他153

（二）嘧啶类抗代谢物153

1．6-氮杂尿嘧啶及其核甙154

2．5-氟尿嘧啶156

3．5-氟脱氧尿嘧啶核甙及核甙酸166

4．5-碘脱氧尿嘧啶核甙及5-碘脱氧胞嘧啶核甙167

（三）叶酸类抗代谢物168

（四）谷氨酰胺类抗代谢物175

（五）其他178

1．乌拉坦178

2．抗葡萄糖代谢物180

3．抗维生素类180

四、结语181

第六章 激素、抗菌素、植物药类及其他 王振纲 孙燕 周际昌188

一、激素188

1．雄性激素188

2．雌性激素190

3．黄体激素193

4．促肾上腺皮质激素和肾上腺皮质素193

1．放线菌素A及C196

二、抗菌素196

2．放线菌素K197

3．放线菌素D197

4．Аурантин199

5．MitomycinC202

三、植物药207

1．长春花生物碱208

2．秋水仙碱216

四、其他218

1．Maematoporphyrin-Hg218

2．甲基乙二醛双（脒腙）220

3．o,p′DDD（二氯苯二氯乙烷）222

4．锑胺羧络合物223

第七章 抗肿瘤药临床试用的方法问题 孙燕228

一、临床试用新药的必要条件229

1．药物方面的资料231

2．临床资料232

3．试用单位需有专门人员负责232

二、试用步骤和方法233

第一阶段：调整剂量234

第二阶段：初步试用237

第三阶段：与常用药物比较247

第四阶段：确定在综合治疗中的地位249

三、疗效的判定255

1．对疗效判定指标的必要要求256

2．现有的判定指标258

3．特殊肿瘤的判断指标261

4．统计学处理263

四、一些问题的讨论264

1．化学治疗的反作用264

2．剂量、疗效与毒性的关系265

3．关于个体差异与肿瘤-剂量曲线267

4．怎样对待个别有效病例的问题267

五、结论268

一、给药途径的选择274

第八章 给药途径和方法方面的进展 孙燕274

二、常用给药途径277

三、腔内注射278

1．胸腹腔及心包腔内注射278

2．脊髓腔内注射280

3．膀胱内注射280

4．肠腔内注射281

四、动脉注射281

1．方法281

2．药物选择285

3．给药方式287

4．动脉注射的并发症289

5．动脉注射的禁忌症291

6．临床结果及评价291

五、区域性灌注（或称分离灌注）298

1．器械298

2．所用药物及灌注部位300

3．区域性灌注的并发症及处理301

4．区域性灌注的适应症302

5．禁忌症302

6．临床疗效及评价303

7．存在的问题304

六、其他给药途径307

第九章 恶性肿瘤化学治疗的临床应用现状 孙燕313

一、网织内皮系统肿瘤314

1．急性白血病314

2．慢性白血病319

3．恶性淋巴瘤322

4．多发性骨髓瘤326

二、生殖系统肿瘤328

1．女性绒毛膜上皮癌328

2．卵巢癌329

3．子宫颈癌331

4．子宫体癌331

5．睾丸肿瘤332

6．前列腺癌333

三、乳腺癌334

四、肺癌343

五、消化道癌349

1．食管癌350

2．胃癌350

3．结肠癌和直肠癌352

4．原发性肝癌354

5．胰腺癌354

1．肾母细胞瘤355

2．肾癌355

六、泌尿系统恶性肿瘤355

3．膀胱癌356

七、其他肿瘤356

1．头颈部癌356

2．恶性黑色素瘤357

3．神经母细胞瘤358

4．视网膜母细胞瘤359

8．肾上腺皮质癌359

6．软组织及骨肉瘤360

八、结语360

第十章 结论：肿瘤化学治疗研究的发展趋势 韩锐369

附录376