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1.1　药剂学的研究内容1

1.2　现代药物制剂的特点1

1.2.1　快速起效的新剂型和新制剂1

第1章 现代药物制剂学的研究内容及相关技术1

1.2.2　缓控释新技术、新制剂与新剂型2

1.2.3　靶向药物制剂及其制备技术2

1.2.4　新辅料的应用4

1.2.5　新设备的应用6

1.4　新技术和新理论在现代药物制剂发展中的地位7

1.4.1　化学、物理学和生物学对药剂学发展的促进作用7

1.3　现代药剂学对制药工业的贡献7

1.4.2　以机体生理和病理结构为靶点的现代药物剂型设计8

1.4.3　基于人体生物节律和治疗需要的智能型药物制剂8

1.4.4　中医理论指导下的现代中药新制剂设计8

1.5　药物制剂学的发展趋势8

1.6　固体分散技术在药物制剂研究中的应用9

1.6.1　固体分散体载体材料9

1.6.2　固体分散体制备技术11

1.6.3　固体分散体的特点以及对药物释放的调控作用12

1.6.4　固体分散技术的应用展望12

1.8.1　喷雾干燥技术的原理和特点13

1.7　冷冻干燥在现代药物制剂研究中的应用13

1.8　喷雾干燥技术在现代药物制剂研究中的应用13

1.8.2　喷雾干燥技术在现代药物制剂研究中的应用14

1.9　超临界萃取技术及其在现代药物制剂研究中的应用14

1.9.1 超临界流体的特性和超临界流体萃取技术14

1.9.2　超临界流体的研究和应用14

1.9.2.1 超临界流体萃取技术在中药提取中的应用15

1.9.2.2　超临界流体技术在药物制剂研究中的应用16

1.9.3　超临界流体萃取技术存在的问题及应用展望16

参考文献17

思考题17

第2章　注射剂和输液剂18

2.1　注射剂的分类、特点和质量要求18

2.2　注射剂的溶剂18

2.2.1　注射用水18

2.2.2　非水溶剂19

2.3　热原20

2.4　注射剂的分类和制备21

2.4.1　注射用水针剂制备21

2.4.2　注射用灭菌固体制剂22

2.4.3　输液剂24

参考文献26

思考题26

第3章 混悬液和半固体制剂的制备技术27

3.1　混悬液27

3.1.1　混悬液制剂的特点27

3.1.2　混悬剂的物理稳定性27

3.1.3　混悬剂的制备方法29

3.1.4　混悬剂的稳定性30

3.1.5　混悬剂的质量评价方法31

3.2.2　软膏剂的分类和常用基质32

3.2　软膏剂和水凝胶剂32

3.2.1　软膏剂的特点32

3.2.3　软膏剂的制备及举例38

3.2.4　软膏剂的包装与贮藏41

3.2.5　软膏剂的质量评价方法44

3.2.6　其他软膏剂45

3.3　乳剂48

3.3.1　乳剂的特点和分类48

3.3.2　乳剂的形成及其稳定性49

3.3.3　乳剂的稳定性52

3.3.4　油相及乳化剂的选择54

3.3.5　乳剂的制备方法59

3.3.6　乳剂的性质及其质量控制61

3.3.7　乳剂在药物传递系统中的应用65

思考题69

参考文献69

第4章　片剂和丸剂70

4.1　片剂70

4.1.1　片剂的特点70

4.1.2 片剂的辅料70

4.1.3.1　粉碎、过筛和混合75

4.1.3　片剂的制备75

4.1.3.2　颗粒制备76

4.1.3.3　压片78

4.1.3.4　片剂的包装80

4.1.4　片剂的分类与制备举例82

4.1.4.1 包衣片82

4.1.4.2　缓释片84

4.1.4.3　分散片87

4.1.4.4　口腔速崩片89

4.1.4.5　口腔溶解片91

4.2.1　微丸剂的特点92

4.2　微丸剂92

4.2.2　微丸剂的制备技术93

4.2.2.1　制备微丸的材料93

4.2.2.2　微丸的制备技术93

4.2.3　微丸剂的质量检查94

4.2.4　微丸剂的制备举例95

4.3　滴丸剂97

4.3.1 滴丸剂的特点以及存在的问题97

4.3.4.1　中药滴丸剂的质量规格98

4.3.4　滴丸剂的质量检查98

4.3.3　滴丸剂的制备技术98

4.3.2　滴丸剂的制备基质98

4.3.4.2　中药滴丸剂制备时的影响因素和质量控制99

思考题100

参考文献100

第5章　胶囊制剂102

5.1　胶囊剂的发展历程102

5.2　胶囊制剂的分类102

5.2.1　按照外观性质分类102

5.2.1.1　硬胶囊剂102

5.2.1.3　液体硬胶囊剂103

5.2.1.2　软胶囊剂103

5.3　胶囊制剂的制备工艺105

5.3.1　硬胶囊的制备工艺105

5.3.1.1　硬胶囊壳的制备105

5.2.2　按照药物释放特性分类105

5.3.1.2　空心胶囊质量107

5.3.1.3　内容物的性质与要求107

5.3.2　胶囊剂制备108

5.3.2.1　空心胶囊的选择108

5.3.2.4　整理与包装109

5.3.2.5　胶囊及制备举例109

5.3.2.3　封口109

5.3.2.2　胶囊内容物填充109

5.3.3　软胶囊制备111

5.3.3.1　囊壳选择111

5.3.3.2　填充物料要求111

5.3.3.3　软胶囊制备112

5.3.3.4　软胶囊制备举例112

5.3.4　缓释和控释胶囊剂的制备113

5.3.4.1　微丸辅料113

5.3.4.3　微丸的制备方法114

5.3.4.2　微丸成型及影响因素114

5.3.4.4　微丸包衣116

5.3.4.5　包衣微丸的制备116

5.3.4.6　影响微丸质量的因素116

5.3.4.7　举例118

5.3.5　特殊胶囊制备119

5.3.5.1　肠溶胶囊119

5.3.5.2　液体硬胶囊120

5.3.6.2　胶囊剂质量检查、质量控制121

5.3.6.1　胶囊剂产品开发主要流程121

5.3.6　胶囊剂产品开发、质量检查、包装121

5.3.6.3　胶囊剂的稳定性与包装123

思考题123

参考文献123

第6章 口服靶向定位给药制剂的制备124

6.1　胃内滞留给药制剂124

6.1.1　胃的生理特点124

6.1.2　胃内滞留制剂的分类124

6.1.4　胃内滞留制剂制备125

6.1.4.1　胃内漂浮滞留制剂的原理和制备技术125

6.1.3　胃内滞留制剂的适用性125

6.1.4.2　胃内漂浮滞留制剂常用的材料126

6.1.4.3　漂浮制剂漂浮力的形成和影响因素126

6.1.4.4　药物释放的影响因素127

6.1.4.5　制备举例127

6.1.5　胃内膨胀型滞留制剂127

6.1.6　胃内黏附滞留制剂128

6.1.7　磁定位胃内滞留制剂128

6.1.8　胃内滞留制剂的质量评价129

6.1.8.1　体外过程评价129

6.1.9　胃内滞留制剂的研究展望130

6.2　口服结肠定位给药系统130

6.1.8.2　体内过程评价130

6.1.8.3　药效学评价130

6.2.1　结肠的生理学特性131

6.2.2　OCDDS的原理和分类132

6.2.2.1　pH依赖型给药系统132

6.2.2.2　微生物酶降解给药系统133

6.2.2.3 时间依赖型给药系统134

6.2.2.4　压力依赖型给药系统135

6.2.3　结肠定位制剂的体内外质量评价135

6.2.3.1　OCDDS的体外评价方法135

6.2.3.3　γ-闪烁扫描法137

6.2.3.2　OCDDS的体内评价方法137

6.2.4　结肠定位给药制剂举例138

思考题139

参考文献139

第7章　纳米药物制备技术141

7.1 用于纳米缓控释系统的高分子载体材料141

7.1.1　天然高分子材料141

7.1.3　合成高分子材料142

7.1.2　半合成高分子材料142

7.2　疏水性聚合物分散法制备载药纳米粒143

7.2.1　相分离方法143

7.2.1.1　相分离法的基本原理144

7.2.1.2　相分离法的制备工艺144

7.2.2　溶剂蒸发法144

7.2.2.1　乳化剂的选择144

7.2.2.2　乳化设备145

7.2.2.3　疏水性药物微球的制备工艺145

7.2.2.4　水溶性药物微球的制备146

7.2.4　超临界流体技术制备纳米球147

7.2.3　自乳化溶剂扩散法147

7.2.5　盐析法和乳化－溶剂扩散法148

7.2.5.1　盐析法148

7.2.5.2　乳化－溶剂扩散法148

7.2.6　亲水性聚合物分散法制备载药纳米粒149

7.3　聚合法制备载药聚合物纳米粒149

7.3.1　乳液聚合法149

7.3.2　沉淀聚合法151

7.4　聚合物自组装方法制备载药纳米粒151

7.4.1.1 胶束的制备方法及形成机理152

7.4.1　两亲性聚合物纳米胶束152

7.4.1.2　两亲性嵌段共聚物155

7.4.1.3　两亲性嵌段共聚物纳米胶束对药物的负载156

7.4.2　两亲性嵌段共聚物载药胶束156

7.4.2.1　PLA-b-PEO胶束的制备和性质156

7.4.2.2　PLA-b-PEO载药胶束的制备158

7.4.3　荷电嵌段共聚物的离聚物复合胶束的形成160

7.4.4　金属复合的离子型嵌段共聚物胶束的制备161

参考文献162

7.4.5.2　影响载药胶束性能的因素162

思考题162

7.4.5　载药聚合物胶束的性能162

7.4.5.1　理想的载药胶束体系162

第8章　非肠道靶向给药技术164

8.1　靶向制剂的发展与特点164

8.1.1　靶向制剂的定义与进展164

8.1.2　靶向制剂的分类与特点164

8.1.2.1　分类164

8.1.2.2　作用特点165

8.1.2.3　释药特点165

8.1.2.4　靶向性评价165

8.2.1.1 单克隆抗体－药物结合物的制备方法166

8.2　主动靶向制剂166

8.2.1 单克隆抗体介导的靶向药物166

8.2.1.2　单克隆抗体－药物结合物的局限性168

8.2.2　受体介导的靶向药物169

8.2.3　免疫微球靶向制剂170

8.2.3.1　免疫脂质体170

8.2.3.2　免疫微球170

8.2.3.3　免疫纳米粒171

8.2.3.4　聚合物胶束靶向释药系统172

8.3.1　脂质体174

8.3　被动靶向制剂174

8.3.1.2　脂质体的修饰与改性175

8.3.1.3　特殊性能脂质体175

8.3.1.1　脂质体的制备方法175

8.3.2　药质体176

8.3.2.1　药质体的制备176

8.3.2.2　灭菌与干燥177

8.3.2.3　稳定性177

8.3.2.4　体内过程177

8.3.3　脂微球177

8.3.3.3　常见的脂微球简介178

8.3.3.1　稳定性理论178

8.3.3.2　药物脂质乳剂的稳定性178

8.3.4　微球179

8.3.4.1　分类179

8.3.4.2　作用特点180

8.3.4.3　制备工艺及其影响因素181

8.3.5　纳米粒182

8.3.5.1　特点182

8.3.5.2　制备方法182

8.3.6.2　靶向特点183

8.3.6.3　靶向机理183

8.3.6　乳剂183

8.3.6.1　分类183

8.3.6.4　释药机制184

8.3.6.5　影响乳剂释药特性与靶向性的因素184

8.3.6.6　靶向应用185

8.4　物理靶向制剂185

8.4.1　磁性靶向制剂185

8.4.1.1　磁性微球186

8.4.1.2　免疫磁性微球187

8.4.1.3　磁性纳米粒187

8.4.2.2　pH敏感免疫脂质体188

8.4.2　pH敏感的靶向制剂188

8.4.2.1　pH敏感脂质体188

8.4.2.3　pH敏感的口服结肠定位给药系统189

8.4.3　热敏靶向制剂189

8.4.3.1　热敏脂质体189

8.4.3.2　热敏免疫脂质体190

8.4.4　栓塞靶向制剂190

8.4.4.1　栓塞微球190

8.4.4.2　栓塞复乳191

8.4.4.3　微泡剂191

思考题192

8.5.3　淋巴靶向的给药途径192

8.5　淋巴靶向给药系统192

8.5.2　淋巴靶向的药物剂型192

8.5.1 淋巴靶向给药的特点和意义192

参考文献193

第9章　透皮吸收给药新技术194

9.1 透皮吸收剂型的特点及透皮吸收的机理194

9.2　药物透皮吸收过程195

9.2.1　药物经皮吸收的途径195

9.2.2　药物经皮肤渗透的动力学196

9.3.1 透皮给药系统的类型与结构197

9.3　透皮给药系统的设计197

9.2.3　透皮吸收制剂的局限性197

9.3.2　透皮给药系统的工艺设计199

9.3.2.1 透皮给药系统的工艺过程199

9.3.2.2　透皮吸收制剂的制备工艺200

9.3.2.3　压敏胶的涂膜工艺201

9.3.2.4　实例202

9.4　用于TDD的压敏胶205

9.4.1　TDD压敏胶的选择205

9.4.2.2　硅橡胶206

9.4.2.1　聚异丁烯206

9.4.2　TDD体系的传统型压敏胶（PSA）206

9.4.2.3　丙烯酸酯类压敏胶207

9.4.3　新型TDD用压敏胶207

9.4.3.1 水性聚氨酯208

9.4.3.2 水凝胶型PSA209

9.4.3.3　亲水性的PSA210

9.4.3.4　传统PSA的改性210

9.5　促透剂技术的发展211

9.5.1　基本原理和方法211

9.5.2　化学促透技术211

9.5.2.2　促透作用212

9.5.2.1　促透剂212

思考题214

参考文献214

第10章　新药研究与开发的相关因素215

10.1　药物制剂处方设计前工作215

10.1.1　重要物理化学性质的研究215

10.1.1.1 溶解度和pKa215

10.1.1.2　分配系数216

10.1.1.3　多晶型217

10.1.1.4　粉体学性质217

10.1.2.2　液体制剂配伍相容性研究218

10.1.2.1 固体制剂配伍相容性研究218

10.1.1.5　稳定性研究218

10.1.2　相容性研究218

10.1.3　药物和制剂的溶出219

10.1.3.1　体外溶出试验219

10.1.3.2　半体内实验219

10.1.3.3　体内实验219

10.2　生物利用度与影响药物吸收和利用的因素220

10.2.1 生物利用度的研究方法220

10.2.1.1　血药浓度法221

10.2.1.2　尿药浓度法221

10.2.2.1 影响药物进入吸收部位的因素222

10.2.1.3　药理效应法222

10.2.2　影响药物吸收和利用的因素222

10.2.2.2　影响药物溶出的因素224

10.2.3　影响药物跨膜转运的因素233

10.2.4　影响药物离开吸收部位进入体循环的因素233

10.2.4.1　首过效应233

10.2.4.2　肠道血流情况的影响233

思考题234

参考文献234