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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的研究和发展2

三、我国药物化学的发展4

四、药物化学发展的新方向5

五、药物的质量与杂质控制6

六、药物的名称7

第一章 麻醉药9

第一节 全身麻醉药9

一、吸入性麻醉药9

二、静脉麻醉药11

第二节 局部麻醉药14

一、普鲁卡因的发现过程14

二、局麻药的结构类型15

三、局麻药的构效关系19

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药22

第一节 镇静催眠药22

一、巴比妥类药物22

二、苯二氮？类药物27

三、其他类药物36

第二节 抗癫痫药38

一、巴比妥类及其同型物38

二、内酰脲类及其同型物39

三、？唑烷酮类39

四、丁二酰亚胺类39

五、苯二氮？类40

六、二苯并氮杂？类40

七、脂肪酸类40

八、GABA衍生物41

第三节 抗精神失常药44

一、抗精神病药44

二、抗焦虑药51

三、抗抑郁药52

第三章 镇痛药和镇咳祛痰药58

第一节 镇痛药58

一、吗啡及其衍生物58

二、合成镇痛药62

三、阿片受体和阿片样物质70

四、阿片耐受和停药反应74

五、阿片成瘾的康复75

第二节 镇咳祛痰药75

一、镇咳药75

二、祛痰药76

第四章 非甾体抗炎药78

第一节 非甾体抗炎药的作用机理78

一、花生四烯酸的代谢途径与炎症78

二、非甾体抗炎药的作用机制79

第二节 解热镇痛药80

一、水杨酸类81

二、苯胺类84

三、吡唑酮类87

第三节 非甾体抗炎药88

一、非选择性的非甾体抗炎药88

二、选择性COX-2抑制剂98

第四节 抗痛风药101

第五章 作用于肾上腺素能受体的药物105

第一节 拟肾上腺素药物106

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物107

二、非儿茶酚类拟肾上腺素药物111

第二节 肾上腺素受体阻断剂115

一、α受体阻断剂115

二、β受体阻断剂116

三、非典型的β受体阻断剂118

第六章 心血管系统药物120

第一节 抗高血压药120

一、作用于自主神经系统的药物121

二、影响RAS系统的药物124

三、作用于离子通道的药物137

四、利尿药及其他药物137

第二节 血脂调节药138

一、血脂的化学和生物化学138

二、降血脂药物140

第三节 抗心绞痛药150

一、硝酸酯及亚硝酸酯类150

二、钙通道阻滞剂151

三、β受体阻断剂158

四、其他类158

第四节 抗心律失常药159

一、抗心律失常药物的作用机理159

二、抗心律失常药的分类159

第五节 强心药165

一、强心苷类165

二、非苷类166

第六节 利尿药168

一、渗透性利尿药168

二、碳酸酐酶抑制剂168

三、髓袢利尿药169

四、保钾利尿药172

第七章 作用于胆碱能系统的药物175

第一节 拟胆碱药175

一、胆碱受体激动剂175

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂178

第二节 抗胆碱药182

一、M胆碱受体拮抗剂182

二、N1胆碱受体拮抗剂189

三、N2胆碱受体拮抗剂189

第八章 作用于组胺受体的药物及抗消化道溃疡药195

第一节 抗过敏药195

一、乙二胺类196

二、氨基醚类196

三、丙胺类198

四、三环类199

五、哌嗪类200

六、哌啶类201

七、H1受体拮抗剂的构效关系202

第二节 抗溃疡药203

一、H2受体拮抗剂204

二、质子泵抑制剂206

第九章 寄生虫防治药210

第一节 驱肠虫药物210

一、哌嗪类210

二、咪唑类210

三、嘧啶类212

四、植物提取药212

第二节 抗血吸虫药物213

第三节 抗疟药物214

一、喹啉类抗疟药物215

二、青蒿素类抗疟药物218

三、嘧啶类抗疟药物219

第十章 合成抗菌药和抗病毒药221

第一节 合成抗菌药221

一、磺胺类药物及抗菌增效剂221

二、喹诺酮类抗菌药228

三、其他抗菌药236

第二节 抗结核药物237

一、抗结核抗生素237

二、合成抗结核病药240

第三节 抗真菌药物244

一、抗真菌抗生素245

二、合成类抗真菌药246

第四节 抗病毒药物252

一、金刚烷胺类252

二、核苷类253

三、其他类256

第十一章 抗生素259

第一节 β-内酰胺类抗生素260

一、概述260

二、青霉素及半合成青霉素类262

三、头孢菌素类273

四、非经典的β-内酰胺类抗生素284

第二节 四环素类抗生素288

一、天然的四环素288

二、半合成四环素类抗生素290

第三节 氨基糖苷类抗生素291

一、基本特点291

二、作用机制291

第四节 大环内酯类抗生素293

一、红霉素类抗生素294

二、螺旋霉素和麦迪霉素类药物297

第五节 其他类抗生素299

一、氯霉素类299

二、林可酰胺类抗生素300

三、磷霉素301

第十二章 抗肿瘤药物303

第一节 烷化剂303

一、氮芥类304

二、乙撑亚胺类309

三、甲磺酸酯类及多元醇类310

四、亚硝基脲类311

五、三氮烯咪唑类313

六、肼类313

第二节 抗代谢抗肿瘤药物314

一、嘧啶拮抗物314

二、嘌呤拮抗物318

三、叶酸拮抗物320

第三节 抗肿瘤抗生素322

一、多肽类抗生素322

二、醌类抗生素323

第四节 抗肿瘤植物药天然活性成分及其衍生物327

一、喜树生物碱类327

二、长春生物碱类328

三、鬼臼生物碱类329

四、紫杉烷类330

第五节 金属铂配合物抗肿瘤药物331

第六节 其他抗肿瘤药物333

第十三章 甾类药物335

一、概述335

二、结构与命名337

三、半合成原料及中间体338

第一节 雌激素类药物340

一、甾类雌激素340

二、非甾类雌激素342

三、构效关系344

四、雌激素拮抗剂344

第二节 雄性激素和蛋白同化激素348

一、雄性激素348

二、同化激素348

三、构效关系351

四、雄性激素拮抗剂352

第三节 孕激素类药物352

一、孕激素和甾体避孕药352

二、构效关系357

三、抗孕激素357

第四节 肾上腺皮质激素类药物359

一、肾上腺皮质激素类药物的发展359

二、构效关系365

三、肾上腺皮质激素拮抗剂366

第十四章 维生素368

一、维生素的生理功能368

二、维生素的分类368

第一节 脂溶性维生素369

一、维生素A369

二、维生素D373

三、维生素E376

四、维生素K377

第二节 水溶性维生素379

一、维生素B族379

二、维生素C383

第十五章 药物的化学结构与药效的关系386

第一节 影响药物产生作用的主要因素386

第二节 药物的理化性质对药效的影响387

一、药物结构的官能团对药物的理化性质影响387

二、药物的理化性质对药效的影响389

三、电子云密度分布对药效的影响390

四、药物的立体结构对药效的影响390

第三节 药物分子与受体的键合形式394

第十六章 药物的化学结构与药物代谢396

第一节 官能团化反应396

一、氧化反应397

二、还原代谢反应404

三、水解代谢反应405

第二节 轭合反应406

一、葡萄糖醛酸结合406

二、硫酸结合407

三、氨基酸结合408

四、谷胱甘肽结合409

五、乙酰化结合410

六、甲基化结合411

第三节 药物代谢在新药研究开发中的应用411

第十七章 新药研究与开发途径415

第一节 先导化合物的发现415

一、从天然活性物质中筛选和发现先导化合物415

二、以生物化学或药理学为基础发现先导化合物417

三、从药物的代谢产物中发现先导化合物417

四、从药物的临床副作用的观察中发现先导化合物417

五、由药物合成的中间体作为先导物418

六、通过组合化学的方法得到先导化合物418

七、用普筛方法发现先导化合物418

第二节 先导化合物优化的一般方法419

一、生物电子等排原理419

二、前药原理420

三、硬药和软药原理422

第三节 计算机辅助药物设计简介422

一、直接药物设计423

二、间接药物设计425

附录428

药物化学实验428

第一节 实验室基本知识428

第二节 药物的制备实验435

实验1 阿司匹林的制备435

实验2 磺胺醋酰钠的制备437

实验3 贝诺酯的制备439

习题参考答案442

中国药科大学《药物化学》教学日历485