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第一章 绪论1

1.1 药物及精细有机品合成的研究范畴1

1.1.1 医药领域2

1.1.2 精细有机品领域3

1.2 药物及精细有机品发展简介4

1.3 合成化学的特点及发展方向5

1.4 学习本课程的作用及意义6

1.5 本课程特点及学习方法7

1.5.1 本课程的学科特点和基本要求7

1.5.2 分析归纳，加深记忆7

1.5.3 勤于动手，提高能力7

1.6 网络与资源8

1.6.1 引言8

1.6.2 起始原料8

1.6.3 文献检索9

1.6.4 资源现状及变化前景12

参考文献12

习题13

第二章 碳链的形成14

2.1 概述14

2.1.1 基本反应类型14

2.1.2 合成子15

2.1.3 极性转换16

2.2 碳-碳单键的形成20

2.2.1 烷基化反应20

2.2.2 羰基化合物的有关反应27

2.2.3 有机金属（或元素）试剂的有关反应38

2.3 碳-碳双键的形成49

2.3.1 Wittig试剂及其有关反应49

2.3.2 立体选择性转变三键成为多取代烯的若干方法54

2.3.3 羰基化合物的还原偶联57

2.3.4 碱催化下的断裂反应59

2.3.5 烯烃复分解反应（olefin metathesis）59

2.3.6 消除反应62

2.4 碳-碳三键的形成66

2.4.1 消除反应66

2.4.2 重排反应68

参考文献69

习题71

第三章 碳环及其衍生物74

3.1 概述74

3.2 碳环的新构建74

3.2.1 三元碳环的构建74

3.2.2 四元碳环的构建75

3.2.3 五元碳环的构建75

3.2.4 六元碳环的构建75

3.2.5 七元碳环的构建77

3.2.6 八元以上碳环的构建77

3.3 脂肪碳环类及其衍生物78

3.3.1 脂肪碳环烃类化合物的合成78

3.3.2 卤代脂肪碳环烃类化合物的合成82

3.3.3 脂肪碳环醇类化合物的合成83

3.3.4 脂肪碳环醛、酮类化合物的合成84

3.3.5 脂肪碳环羧酸类化合物的合成86

3.3.6 脂肪碳环含氮或含硫化合物的合成89

3.3.7 从碳水化合物转化为官能团化碳环化合物90

3.4 芳香碳环类及其衍生物94

3.4.1 概述94

3.4.2 芳香碳环烃类的合成95

3.4.3 芳香碳环烃卤素衍生物的合成97

3.4.4 酚、芳香醚类及其衍生物的合成99

3.4.5 芳醛、芳酮类及其衍生物的合成104

3.4.6 芳酸及其衍生物的合成111

3.4.7 芳香碳环含硫化合物的合成114

3.4.8 芳香碳环含氮化合物的合成117

参考文献120

习题121

第四章 杂环化合物124

4.1 概述124

4.2 三元杂环化合物124

4.3 四元杂环化合物125

4.3.1 分子内亲核取代反应成环125

4.3.2 β-氨基酸的直接环合126

4.3.3 青霉素直接开环法126

4.4 五元杂环化合物127

4.4.1 含有一个杂原子的五元杂环化合物128

4.4.2 含有两个杂原子的五元杂环化合物144

4.4.3 含有三个杂原子的五元杂环化合物154

4.4.4 含有四个杂原子的五元杂环化合物160

4.5 六元杂环化合物161

4.5.1 吡啶及氧化吡啶161

4.5.2 吡喃鎓和吡喃酮165

4.5.3 嘧啶169

4.5.4 吡嗪172

4.6 稠环杂环化合物176

4.6.1 吲哚176

4.6.2 喹啉、异喹啉和喹诺酮181

4.7 小结185

参考文献186

习题191

第五章 多肽和生物大分子192

5.1 概述192

5.2 多肽的合成194

5.2.1 基本原理194

5.2.2 氨基酸194

5.2.3 氨基酸的化学反应198

5.2.4 多肽的化学合成200

5.2.5 多肽端基氨基酸分析方法214

5.2.6 多肽合成应用216

5.3 生物大分子修饰230

5.3.1 蛋白质、多肽的修饰230

5.3.2 多糖修饰240

5.3.3 核酸修饰248

5.3.4 脂质大分子修饰253

参考文献265

习题271

第六章 官能团的转换及保护272

6.1 概述272

6.2 还原反应272

6.2.1 总论272

6.2.2 碳-碳重键和环烷烃的氢化274

6.2.3 醛、酮和羧酸衍生物的还原279

6.2.4 氮化物的还原284

6.2.5 碳-杂原子和杂原子-氧键的还原断裂287

6.3 氧化反应289

6.3.1 总论289

6.3.2 非官能团碳原子的氧化292

6.3.3 碳-碳多键中碳原子的氧化295

6.3.4 醇的氧化302

6.3.5 醛和酮的氧化306

6.3.6 用脱氢或其他消除反应合成烯烃309

6.4 羧酸衍生物310

6.4.1 羧酸酯310

6.4.2 酰胺31

6.4.3 酰卤和酸酐319

6.5 醚323

6.5.1 合成醚323

6.5.2 醚的转化327

6.6 硫化物和磺酸盐330

6.6.1 硫醇和硫酚330

6.6.2 硫醚334

6.6.3 二硫化物339

6.6.4 亚砜和砜341

6.6.5 脱硫氢解344

6.6.6 磺酸盐344

6.7 卤代烃348

6.7.1 卤代烃的分类、结构348

6.7.2 卤代烷烃的化学性质348

6.7.3 卤代烯烃和卤代芳烃353

6.8 官能团的保护356

6.8.1 羟基的保护356

6.8.2 羰基的保护363

6.8.3 氨基的保护367

6.8.4 羧基的保护370

6.8.5 活泼碳-氢键和碳-碳键的保护371

参考文献373

习题378

第七章 选择性合成反应383

7.1 化学选择性合成383

7.1.1 取代反应中的化学选择性383

7.1.2 选择性还原反应384

7.1.3 选择性氧化反应386

7.2 区域选择性合成388

7.2.1 环氧化合物的区域选择性开环389

7.2.2 钯（Ⅱ）催化的末端烯烃的选择性氧化390

7.2.3 钒（V）离子催化的选择性氧化390

7.2.4 环加成反应中的区域选择性391

7.2.5 α，β-不饱和醛（酮）的1，2-和1，4-加成391

7.2.6 导向基、保护基、活化基的选择性393

7.3 立体选择性合成396

7.3.1 基本概念396

7.3.2 催化不对称合成406

7.3.3 化学计量不对称合成418

参考文献431

习题434

第八章 药物与精细有机品合成设计方法438

8.1 概述438

8.2 逆合成分析基本原理444

8.2.1 逆合成分析的基本概念和常用术语444

8.2.2 逆合成设计的一般程序446

8.3 逆合成分析策略468

8.3.1 汇聚式合成468

8.3.2 合成顺序问题470

8.3.3 官能团保护475

8.3.4 前结构的利用477

8.3.5 官能团的添加（FGA）480

8.4 计算机辅助合成路线设计481

8.4.1 计算机辅助合成路线设计的缘起481

8.4.2 计算机中的化学反应知识482

8.4.3 逆合成分析483

8.4.4 目标化合物的析分系统483

8.4.5 合成树的裁剪策略483

8.4.6 硅片上的化学484

8.5 合成分析举例485

参考文献491

习题492

常用缩写词汇表494