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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学发展简史和解放后我国药物化学事业的发展和成就1

三、药物的质量及质量标准4

第一章 麻醉药7

第一节 全身麻醉药7

盐酸氯胺酮8

氟烷9

甲氧氟烷9

第二节 局部麻醉药10

一、对氨基苯甲酸酯类11

盐酸普鲁卡因13

氯普鲁卡因16

丁卡因17

二、酰胺类及脒类17

盐酸利多卡因18

丙胺卡因19

三、氨基酮及氨基醚类19

第二章 镇静、催眠药和抗癫痫药21

第一节 镇静、催眠药21

一、巴比妥类药物22

苯巴比妥25

二、非巴比妥类药物28

导眠能28

第二节 抗癫痫病29

苯妥英？30

三甲双酮32

扑痫酮32

2-丙基戊酸钠33

抗痫灵34

第三章 安定药35

一、氨基甲酸酯类35

氨甲丙二酯35

二、吩噻嗪类及其类似物38

盐酸氯丙嗪40

盐酸丙咪嗪42

三、苯骈二氮杂？类43

利眠宁44

安定48

四、丁酰苯类49

三氟哌啶醇49

第四章 解热镇痛药52

第一节 解热镇痛药52

一、水杨酸衍生物52

乙酰水杨酸53

二、苯胺衍生物54

非那西丁56

对乙酰胺基酚58

三、吡唑酮衍生物58

氨基比林60

安乃近65

第二节 非甾类消炎镇痛药67

一、吲哚乙酸类68

消炎痛68

二、邻氨基苯甲酸衍生物72

三、芳基烷酸衍生物73

异丁苯丙酸74

四、痛风药76

痛风宁76

第五章 镇痛药77

一、异喹啉生物碱类78

盐酸吗啡81

硫酸延胡索乙素及颅痛定81

二、苯基派啶类82

盐酸哌替啶83

安那度尔85

枸椽酸芬太尼86

三、苯基烃胺酮类86

盐酸美散痛87

四、吗啡烃类及苯骈吗喃类89

镇痛新90

第六章 中枢兴奋药93

一、黄嘌呤类93

咖啡因94

二、其它96

氧酯醒96

尼可刹米97

戊四氮98

美解眠98

回苏灵99

第七章 作用于传出神经系统的药物102

第一节 拟胆碱药102

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药102

二、抗胆碱酯酶药104

(一)可逆性抗胆碱酯酶药105

溴化新斯的明107

(二) 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂108

第二节 抗胆碱药108

一、颠茄生物碱109

氢溴酸山莨菪碱111

二、合成解痉药113

溴化丙胺太林114

三、中枢性抗胆碱药(氨基醇类抗震颤麻痹药)116

盐酸苯海索116

四、肌肉松弛药(骨骼肌松弛药)117

氯化琥珀胆碱119

第三节 拟肾上腺素药120

盐酸苯肾上腺素122

第四节 抗肾上腺素药123

第八章 抗过敏药125

一、氨基烷基醚类126

盐酸苯海拉明127

二、乙二胺类128

盐酸哌力苯沙明129

扑尔敏131

四、环胺类133

安其敏134

五、化学结构与抗组织胺作用间的关系135

第九章 心血管系统药物137

第一节 强心药137

一、强心甙类137

二、强心甙的化学结构与生物活性的关系137

第二节 抗心律失常药及抗心绞痛药139

一、抗心律失常药139

(一)奎尼丁样膜抑制剂139

慢心律141

(二) β-受体阻断剂141

盐酸心得安144

心得静144

二、抗心绞痛药145

(一) 硝酸酯和亚硝酸酯类146

(二) 黄酮类146

(三) 其它147

乳酸心可定149

第三节 降血压药及降血脂药151

一、降血压药151

(一) 中枢性降压药及利血平类化合物152

利血平152

盐酸可乐定154

(二) 肼类及胍类化合物155

硫酸双肼酞嗪156

胍乙啶157

二、降血脂药158

(一) 苯氧乙酸类159

氧苯丁酯160

(二) 烟酸类160

烟酸肌醇酯161

第十章 镇咳、祛痰与平喘药163

一、镇咳药163

咳平165

二、祛痰药166

杜鹃素167

三、平喘药168

(一) 拟肾上腺素药169

盐酸异丙肾上腺素169

(二) 茶碱类及其它171

色甘酸钠171

抗胆碱药171

第十一章 磺胺类药物172

第一节 抗菌性磺胺类药物173

二、磺胺类药物的抗菌机理与抗菌增效剂的作用177

三、磺胺类药物的合成179

磺胺180

磺胺脒181

磺胺嘧啶类182

磺胺嘧啶184

磺胺间甲氧嘧啶187

磺胺邻二甲氧嘧啶187

磺胺甲基异噁唑188

甲氧苄氨嘧啶189

丙磺舒193

第二节 磺酰胺类利尿药193

氢氯噻嗪196

第三节 口服降血糖药197

甲苯磺丁脲198

第十二章 抗病原性微生物药200

第一节 抗结核及抗麻疯病药200

一、对氨基水杨酸类200

对氨基水杨酸钠201

二、吡嗪酰胺、异烟肼和硫代异烟胺类202

异烟肼203

三、缩氨硫脲类205

氨硫脲206

四、乙胺丁醇类206

乙胺丁醇207

五、砜类209

氨苯砜209

六、其它210

第二节 抗病毒药212

一、金刚烷类212

盐酸金刚烷胺212

二、核苷类214

6-氮杂尿核苷214

三、缩氨硫脲类215

四、双胍类215

第三节 抗真菌病药215

克霉唑217

第四节 消毒防腐药218

一、染料类220

甲紫221

二、表面活性剂类222

新洁而灭223

醋酸洗必泰223

第十三章 抗寄生虫病药225

一、含金属有机药物226

(一) 有机含砷药物226

卡巴胂226

(二) 有机含锑药物227

酒石酸锑钾228

二、呋喃类228

呋喃丙胺229

呋喃唑酮229

三、哌嗪类及嘧啶类230

(一) 哌嗪类230

枸橼酸哌嗪230

枸橼酸乙胺嗪231

(二) 嘧啶类231

乙胺嘧啶232

噻嘧啶234

四、咪唑及苯骈咪唑类235

(一) 咪唑类235

甲硝基羟乙唑235

(二) 苯骈咪唑类235

盐酸四咪唑及盐酸左旋咪唑236

(三) 咪啉的合成路线236

甲苯咪唑238

五、喹啉类239

磷酸氯喹241

第十四章 抗肿瘤药249

第一节 烷化剂249

一、氮芥类250

(一) 脂肪氮芥251

(二) 芳香氮芥251

(三) 氨基酸氮芥252

苯丙氨酸氮芥252

甲酰溶肉瘤素252

异芳芥252

消瘤芥253

(四) 杂环氮芥254

环磷酰胺255

(五) 甾类氮芥256

二、乙烯亚胺类256

噻替派257

三、磺酸酯及卤代多元醇类258

四、亚硝基脲类259

卡氮芥259

环已亚硝脲259

甲环已亚硝脲259

第二节 抗代谢物262

一、抗嘧啶类263

(一) 尿嘧啶衍生物263

氟尿嘧啶263

(二) 胞嘧啶衍生物264

盐酸阿糖胞苷265

二、抗嘌呤类266

(一) 次黄嘌呤衍生物266

巯嘌呤266

溶癌呤266

(二) 鸟嘌呤衍生物268

三、抗叶酸类268

甲氨喋啶269

第三节 抗肿瘤抗菌素269

一、肽类抗菌素269

更生霉素269

争光霉素270

二、醌类抗菌素271

自力霉素和N-甲基丝裂霉素C271

光辉霉素272

正定霉素和阿霉素272

第四节 杂类273

一、双-二酮哌嗪类273

丙亚胺273

二、三氮烯咪唑类274

氮烯咪胺274

三、甲基肼衍生物274

盐酸甲基苄肼274

四、丙脒腙和羟基脲275

五、斑蝥素及其衍生物275

第十五章 抗菌素277

第一节 β-内酰胺类抗菌素279

一、青霉素及半合成青霉素280

(一) 青霉素类280

青霉素280

普鲁卡因青霉素和苄星青霉素281

(二) 半合成青霉素281

苯唑青霉素钠283

氨苄青霉素钠285

二、头孢菌素类抗菌素287

噻孢菌素钠290

头孢力新291

三、β-内酰胺类抗菌素的作用机制293

第二节 氯霉素类抗菌素293

氯霉素293

甲砜霉素298

第三节 四环素类抗菌素298

金霉素300

土霉素300

四环素300

盐酸脱氧土霉素301

第四节 氨基糖甙类抗菌素302

链霉素302

双氢链霉素302

卡那霉素303

庆大霉素304

新霉素304

巴龙霉素305

第五节 大环内酯类抗菌素305

红霉素305

第六节 多肽、多烯类抗菌素306

多粘菌素306

制霉菌素307

两性霉素B307

第七节 利福霉素类抗菌素307

利福霉素307

甲哌力复霉素(利福平)308

第八节 其它抗菌素309

新生霉素309

创新霉素309

灰黄霉素311

洁霉素及氯洁霉素311

第十六章 维生素312

第一节 油溶性维生素312

一、维生素A类312

维生素A314

二、维生素D类322

三、维生素E类325

维生素E326

四、维生素K类328

维生素K1329

维生素K3331

第二节 水溶性维生素331

维生素B1333

维生素B2340

维生素B？341

维生素C346

第十七章 激素350

第一节 甾类激素概论350

一、甾类化合物的结构、立体化学和命名法350

二、甾类激素的半合成原料353

第二节 雄激素及同化激素354

一、雄激素354

丙酸睾丸素357

甲基睾丸素358

二、同化激素359

苯丙酸诺龙360

三、雄激素的结构-活性关系361

第三节 女性激素及口服避孕药361

一、女性激素361

(一) 雌激素361

苯甲酸雌二醇363

炔雌醇364

已炔雌酚366

(二) 孕激素367

黄体酮369

二、口服避孕药370

醋酸甲地孕酮373

甲基炔诺酮375

第四节 肾上腺皮质激素及甾类抗炎症剂378

一、肾上腺皮质激素378

氢人可的松379

二、甾类抗炎症剂380

醋酸泼尼松382

醋酸氟氢可的松383

醋酸地塞米松384

三、其它有药效的甾类化合物387

第五节 前列腺素与多肽类及蛋白质类激素388

一、前列腺素388

(一) 前列腺素的全合成389

(二) 前列腺素的结构改造393

二、多肽类及蛋白质类激素393

(一) 缩宫类(催产素)及加压素394

(二) 胰岛素395

第十八章 药物合成路线的设计与评价397

第一节 药物合成路线的设计397

一、设计药物合成路线的必要性397

二、药物合成路线的设计原则397

三、药物结构剖析法398

第二节 药物的合成路线的设计方法398

一、利用功能基的合成法设计398

二、利用人名反应及类型反应设计402

三、复杂分子的合成设计403

(一) 分子对称性的利用404

(二) 倒推法405

(三) 分部合成法408

(四) 模拟类似化合物的合成法411

(五) 仿生物合成法412

四、碳骨架的组合，功能基的运用413

五、多肽类的合成路线414

第三节 药物合成路线的评价416

(一) 反应步骤416

(二) 原料选择417

(三) 反应条件与设备要求417

(四) 安全要求417

(五) 质量保证417

(六) “三废问题”417

第十九章 药物的结构与生物活性的关系419

第一节 药物的基本结构与分子整体性420

一、药物的基本结构420

二、基本结构的确定421

三、分子的整体性421

(一) 潜效基团422

(二) 载体部分422

(三) 结合部分422

(四) 影响药物作用时间的部分423

第二节 引入功能基对生物活性的影响423

一、烷基424

二、卤基424

三、羟基和巯基425

四、醚键426

五、磺酸基、羧基与酯426

六、酰胺基426

七、胺基426

第三节 理化性质与生物活性的关系427

一、溶解度与分配系数和生物活性的关系427

二、解离度与生物活性的关系429

三、正电中心与生物活性432

第四节 立体结构与生物活性的关系433

一、旋光异构与生物活性433

二、几何异构与生物活性435

三、构象与生物活性436

四、原子间的距离与生物活性438

第五节 药物的结构与生物活性的定量关系439

一、分配系数与生物活性的定量关系440

二、其它理化参数与生物活性的定量关系442

第二十章 寻找新药的途径与方法444

第一节 天然物(包括中草药)有效成分的研究445

一、植物药(包括中草药)的有效成分445

二、天然药物的结构改造445

三、将药物的治疗作用与副作用分开445

第二节 代谢拮抗与新药寻找446

一、经典抗代谢物的作用方式446

二、抗代谢物的设计449

三、非经典抗代谢物451

四、聚集体类似物(双重拮抗体)452

五、具有选择性作用的抗代谢物452

第三节 前药原理与新药寻找454

一、促使药物缓释和长效化454

二、提高水溶性，使药物易于口服吸收，或改变给药途径456

三、提高脂溶性，以使药物易于通过脂质膜，增强有效度456

四、促使降低原药的毒副作用457

五、增强药物的稳定性458

六、促使药物向特定组织或器官渗入458

七、配合药物制剂的要求，使便于用药460

第四节 药物代谢动力学与新药寻找460

一、由结构改造调节药物代谢460

二、由结构改造调节药物转运466

药名索引468