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第一章 药理为总论—绪论1

一、药理为的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史2

三、新药开发与研究3

第二章 药物动力学5

第一节 药物分子的跨膜运输6

一、药物通过细胞膜的方式6

二、影响药物通透细胞膜的因素9

第二节 药物的体内过程10

一、吸收10

二、分布12

三、代谢15

四、排泄20

第三节 房室模型23

第四节 药物消除动力学26

一、一级消除动力学26

二、零级消除动力学27

第五节 体内药物的血药浓度一时间关系28

一、一次给药的血药浓度—时间曲线下面积28

二、多次给药的稳定态血浆浓度29

第六节 药物动力学重要参数31

一、消除半衰期31

二、清除率33

三、分布体积33

四、生体可用率34

第七节 药物剂量的设计和优化36

一、维持剂量36

二、负荷剂量37

三、个体化治疗38

第三章 药物效应学39

第一节 药物的基本作用39

一、药物作用与药效39

二、治疗效果40

三、不良反应40

第二节 药物的剂量与药效关系42

第三节 药物与受体45

一、受体研究的由来45

二、受体的概念和特性46

三、受体的类型47

四、受体与药物的相互作用47

五、作用于受体的药物分类48

六、受体类型51

七、第二传讯者53

八、受体的调节54

第四章 影响药效的因素57

第一节 药物因素58

一、药物剂型和给药途经58

二、药物交互作用58

第二节 生物体因素59

一、年龄59

二、性别60

三、遗传因素60

四、特异体质反应63

五、疾病状态63

六、心理因素—安慰剂效应64

七、长期用药引起的生物体反应性变化64

第五章 传出神经系统药理学概论67

第一节 概述67

第二节 传出神经系统的神经传导物质和受体70

一、传出神经系统的传导物质70

二、传出神经系统的受体76

第三节 传出神经系统的生理功能81

第四节 传出神经系统药物的基本作用及其分类83

一、传出神经系统药物的基本作用83

二、传出神经系统药物分类84

第六章 胆硷受体活化药87

第一节 M胆硷受体活化药87

一、胆硷酯类87

二、生物硷类91

第二节 N胆硷受体活化药94

第七章 抗胆硷酯酶药和胆硷酯酶复活药97

第一节 胆硷酯酶97

第二节 抗胆硷酯酶药98

一、可逆性抗胆硷酯酶药98

二、不可逆抗AChE药—有机磷酸酯类103

第八章 胆硷受体阻断药（Ⅰ）M受体阻断药109

第一节 Atropine和atropine类生物硷109

第二节 颠茄生物硷的合成、半合成代用品116

一、合成散瞳药116

二、合成解痉药117

三、抑制胃酸分泌药118

四、抗震颤麻痺药（抗帕金森氏症药）118

第九章 胆硷受体阻断药（Ⅱ）N胆硷受体阻断药121

第一节 神经节阻断药121

第二节 骨骼肌松弛药122

一、去极化型肌弛药122

二、非去极化型肌弛药124

第十章 肾腺性受体活化药127

第一节 构效关系及分类128

一、构效关系128

二、分类130

第二节 α-肾腺性受体活化药130

第三节 α、β肾腺性受体活化药134

第四节 β-肾腺性受体活化药140

第十一章 肾腺性受体阻断药145

第一节 α-肾腺性受体阻断药145

一、非选择性α受体阻断药146

二、选择性α1受体阻断药148

三、选择性α2受体阻断药149

第二节 β-肾腺性受体阻断药149

一、非选择性β受体阻断药154

二、选择性β1受体阻断药155

第三节 α、β-肾腺性受体阻断药155

第十二章 中枢神经系统药理学概论159

第一节 中枢神经系统的细胞学基础159

一、神经元159

二、神经胶质细胞160

三、神经回路160

四、突触与讯息传导161

第二节 中枢神经传导物质及其受体162

一、乙酰胆硷163

二、γ-胺基丁酸165

三、兴奋性胺基酸166

四、正肾上腺素168

五、多巴胺168

六、5-羟色胺170

七、组织胺171

八、神经①172

第三节 中枢神经系统药理为特点173

第十三章 全身麻醉药177

第一节 吸入性麻醉药177

第二节 静胍注射麻醉药182

第三节 复合麻醉183

第十四章 局部麻醉药187

第十五章 镇静催眠及抗焦虑药195

第一节 Benzodiazepines196

第二节 Barbiturates200

第三节 其他镇静催眠药202

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药205

第一节 抗癫痫药205

第二节 常用抗癫痫药物207

第三节 抗惊厥药213

第十七章 中枢神经元退化性疾病之治疗药217

第一节 抗帕金森氏症药218

一、拟多巴胺类药219

二、抗胆硷药225

第二节 治疗阿兹海默氏症药226

一、可逆乙酰胆硷酯酶抑制剂（增加脑部ACh的药物）—为治疗的主流227

二、M受体活化药229

三、Memantine229

四、其他229

第十八章 精神科用药233

第一节 抗精神分制症药233

一、Phenothiazines235

二、Thioxanthenes241

三、Butyrophenones241

四、其他抗精神病药物（非典型抗精神分制症药）243

第二节 抗躁狂症药244

第三节 抗抑郁药245

一、三环类抗抑郁药246

二、NE再摄取抑制药248

三、5-HT再摄取抑制药249

四、选择性血清素及新肾上腺素再摄取抑制药251

五、其他抗抑郁药251

第十九章 镇痛药255

第一节 概 述255

第二节 鸦片受体活化药257

第三节 鸦片受体部分活化药269

第四节 其他镇痛药271

第五节 鸦片受体拮抗药271

第二十章 解热镇痛抗炎药275

第一节 非选择性环氧化酶抑制药278

一、Salicylates278

二、P-aminophenols281

三、Acetic acids281

四、Phenylpropionic acids282

五、Phenylacetic acid283

六、Oxicams283

七、Pyrazolones284

八、Alkanones284

九、Fenamate-type284

第二节 选择性COX-2抑制药285

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻断药289

第一节 离子通道概论289

一、离子通道研究简史289

二、离子通道的分类290

三、离子通道的分子结构及门控机制297

第二节 作用于离子通道的药物300

一、作用于钠离子通道的药物300

二、作用于钾通道的药物300

第三节 钙通道阻断药303

一、钙通道阻断药分类303

二、钙通道阻断药的作用方式305

三、钙通道阻断药的药理作用及临床应用306

第二十二章 抗心律不整药311

第一节 心脏的电生理为基础311

第二节 心律不整发生机制314

第三节 抗心律不整药的基本作用机制和分类318

一、抗心律不整药的基本作用机制318

二、抗心律不整药之分类319

第四节 常用抗心律不整药321

一、第Ⅰ类钠通道阻断药321

二、第Ⅱ类β肾腺性受体拮抗药324

三、第Ⅲ类延长动作电位时程药325

四、第Ⅳ类钙通道阻断药327

五、其他类327

六、常用抗心律不整药的药理学特征328

第二十三章 肾素—血管收缩素—醛固酮系统药理331

第一节 肾素—血管收缩素—醛固酮系统331

第二节 血管收缩素转化酶抑制药333

一、化学结构与分类333

二、药理作用与应用334

三、不良反应335

四、常用ACE抑制药337

第三节 血管收缩素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药（ARBs）340

一、基本药理作用与应用340

二、AT1受体拮抗药与ACE抑制药之比较及并用问题340

三、AT1受体拮抗药341

第二十四章 利尿剂与脱水剂345

第一节 利尿剂345

一、利尿剂作用的生理学基础346

二、常用利尿剂350

第二节 脱水剂360

第二十五章 抗高血压药363

第一节 抗高血压药物的分类364

第二节 常用的抗高血压药物365

一、利尿剂365

二、钙通道阻断药365

三、β受体阻断药367

四、血管收缩素Ⅰ转化酶抑制药368

五、AT1受体阻断药369

六、α1-肾腺性受体拮抗药370

第三节 其他抗高血压药物370

一、中枢性降压药370

二、直接血管平滑肌扩张药373

三、神经节阻断药375

四、肾腺性神经元阻断药375

第四节 新型抗高血压药物376

一、钾通道开放药（钾外流促进药）376

二、前列环素生合成促进药376

三、肾素抑制药376

四、5-HT受体阻断药377

五、内皮素受体阻断药377

第五节 高血压药物治疗的新概念377

第二十六章 治疗充血性心脏衰竭的药物381

第一节 CHF的病理生理学及CHF治疗药的分类381

一、CHF时心肌功能及结构的变化381

二、CHF时神经内分泌的变化383

三、CHF时，心肌肾腺性β受体讯息传导的变化384

四、充血性心脏衰竭之治疗药的分类385

第二节 强心苷类386

第三节 肾素—血管收缩素—醛固酮系统抑制药394

一、血管收缩素转化酶抑制药394

二、血管收缩素Ⅱ受体（AT1）拮抗药（ARBs）396

三、抗醛固酮药396

第四节 利尿剂396

第五节 β受体阻断药397

第六节 其他治疗CHF的药物399

一、血管扩张药399

二、钙通道阻断药399

三、非苷类正性肌力药400

第二十七章 抗心绞痛药403

第一节 概述403

第二节 硝酸酯类405

第三节 β肾腺性受体拮抗药410

第四节 钙通道阻断药412

第五节 其他抗心绞痛药物414

第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药417

第一节 调血脂药417

一、主要降低TC和LDL的药物419

二、主要降低TG及VLDL的药物423

三、降低LP（a）（Lipoprotein〔a〕）的药物426

第二节 抗氧化剂427

第三节 多烯脂肪酸类429

一、ω-3型多烯脂肪酸429

二、ω-6型多烯脂肪酸430

第四节 黏多醣和多醣类430

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物433

第一节 抗凝血药433

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药439

一、纤维蛋白溶解药439

二、纤维蛋白溶解抑制药442

第三节 抗血小板药442

一、抑制血小板代谢的药物442

二、阻碍ADP媒介的血小板活化的药物443

三、凝血酶抑制药444

四、血小板膜醣蛋白Ⅱ b/Ⅲa受体阻断药444

第四节 促凝血药445

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子447

一、抗贫血药447

二、造血细胞生长因子451

第六节 血容量扩充药453

第三十章 自泌素457

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药457

一、Arachidonic acid的代谢和生物转化457

二、前列腺素和前列凝素459

三、白三烯素及其拮抗药461

四、血小板活化因子462

第二节 5－羟色胺、活化药及拮抗药464

一、5－羟色胺及其受体活化药464

二、5－羟色胺拮抗药466

第三节 组织胺和抗组织胺药467

一、组织胺467

二、其他组织胺活化药468

三、抗组织胺药469

第四节 多肽类472

一、动素类472

二、内皮素473

三、利尿钠肽475

四、P物质475

五、血管收缩素475

六、其他475

第五节 一氧化氮及其供体与抑制药476

一、NO的合成与生物学特性476

二、NO的作用和应用477

第六节 腺苷478

第三十一章 作用于呼吸系统的药物481

第一节 平喘药481

一、支气管扩张药482

二、抗炎性平喘药486

三、肥大细胞膜稳定剂487

第二节 镇咳药488

一、中枢性镇咳药489

二、周边性镇咳药491

第三节 祛痰药491

第三十二章 作用于消化系统的药物495

第一节 抗消化性溃疡药495

一、制酸剂496

二、抑制胃酸分泌药497

三、增强胃黏膜屏障功能的药物501

四、抗幽门螺旋杆菌药502

第二节 消化功能调节药503

一、助消化药503

二、止吐药与胃肠促动药503

三、止泻药与吸附药506

四、泻药506

五、利胆药508

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药513

第一节 子宫平滑肌兴奋药513

第二节 子宫平滑肌抑制药517

第三十四章 性激素类药及避孕药519

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药520

一、雌激素类药520

二、雌激素拮抗药523

第二节 黄体素类药（Progestins）及其拮抗剂524

第三节 雄激素类药和同化激素类药526

一、雄激素类药526

二、同化激素类药527

第四节 避孕药528

一、主要抑制排卵的避孕药528

二、抗著床避孕药531

三、男性避孕药532

四、外用避孕药532

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物535

第一节 糖皮质激素538

第二节 盐皮质激素548

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药549

一、促皮质素549

二、皮质激素抑制药549

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药553

第一节 甲状腺激素553

第二节 抗甲状腺药557

一、硫脲558

二、碘及碘离子560

三、放射性碘561

四、β受体阻断药562

五、Li2CO3563

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素的临床应用563

第三十七章 胰岛素及口服降血糖药565

第一节 胰岛素565

第二节 口服降血糖药569

一、胰岛素增敏药569

二、磺胺脲类571

三、双胍类573

四、α-糖苷酶抑制剂574

第三十八章 抗菌药物概论577

第一节 抗菌药物的基本概念577

第二节 抗菌药物的作用机制579

第三节 细菌的抗药性581

第四节 抗菌药物应用的基本原则583

第三十九章 β-内酰胺类抗生素587

第一节 分类、抗菌作用机制和抗药机制587

一、β-内酰胺类抗生素分类587

二、抗菌作用机制588

三、抗药机制589

第二节 青霉素类592

一、窄谱penicillins592

二、抗酶penicillins596

三、广谱penicillins596

四、抗铜绿假单胞菌广谱penicillins597

五、抗革兰氏阴性杆菌penicillins598

第三节 头孢子菌素类抗生素599

第四节 其他β-内酰胺类抗生素601

一、Carbapenems601

二、Cephamycins602

三、Oxacephalosporins602

四、单环β-内酰胺类603

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂603

一、β-内酰胺酶抑制药603

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂604

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素607

第一节 大环内酯类抗生素607

一、抗菌作用及机制608

二、抗药机制608

三、药动学609

第二节 林可霉素类抗生素611

第三节 多肽类抗生素613

一、万古霉素类613

二、多黏菌素类614

三、杆菌肽类616

第四十一章 胺基糖苷类抗生素619

一、抗菌作用和机制619

二、抗药机制621

三、体内过程621

四、临床应用622

五、不良反应622

六、常用胺基糖苷类抗生秦624

第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素627

第一节 四环素类627

第二节 氯霉素类632

第四十三章 人工合成抗菌药637

第一节 喹诺酮类抗菌药637

一、概述637

二、常用氟喹诺酮类药物642

第二节 磺胺类抗菌药645

一、概述645

二、常用磺胺类药物648

第三节 其他合成类抗菌药649

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药653

第一节 抗病毒药653

一、抗HIV药654

二、其他抗病毒药657

第二节 抗真菌药663

一、抗生素类抗真菌药663

二、Azole抗真菌药665

三、Allylamine抗真菌药667

四、Pyrimidine抗真菌药668

第四十五章 抗结核病药及抗麻疯病药671

第一节 抗结核病药671

一、第一线抗结核病药672

二、第二线抗结核病药677

三、新一代抗结核病药678

四、抗结核药的应用原则679

第二节 抗麻疯病（癞病）药680

第四十六章 抗寄生虫药683

第一节 抗疟药683

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制684

二、疟疾的临床症状685

三、抗疟药的分类685

四、常见的抗疟药685

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药692

一、抗阿米巴病药692

二、抗滴虫药694

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药695

一、抗血吸虫病药695

二、抗丝虫病药696

第四节 抗蠕虫药697

第四十七章 抗恶性肿瘤药物703

第一节 抗恶性肿瘤药的药理为基础704

一、抗恶性肿瘤药的分类704

二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制705

三、抗药性机制707

第二节 常用抗恶性肿瘤药物708

一、干扰核酸生合成的药物708

二、直接影响DNA结构与功能的药物710

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物713

四、抑制蛋白质合成与功能的药物714

五、调节体内激素平衡的药物716

六、新药718

第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应718

一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则718

二、抗恶性肿瘤药的毒性反应720

第四十八章 影响免疫功能的药物723

第一节 免疫抑制药724

一、环孢素725

二、Tacrolimus726

三、肾上腺皮质激素类726

四、抗代谢药类726

五、烷化剂727

六、抗淋巴细胞球蛋白727

七、Mycophenolate mofetil727

八、Leflunomide728

第二节 免疫增强药728

一、免疫佐剂728

二、干扰素729

三、白介素-2729

四、Entanercept729

五、转移因子730

六、Thymosin730

七、Levamizole730

八、Isoprinosine730

第四十九章 基因治疗733

第一节 基因治疗概论733

第二节 基因转殖方法735

第三节 基因治疗应用737

第四节 基因治疗问题和前景741

Index743