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第一篇 总论1

第一章 绪言1

一、药理学的研究内容和任务1

二、药理学的发展简史2

三、药理学与新药的研究开发3

第二章 药物效应动力学5

第一节 药物的基本作用5

一、药物作用与药理效应5

二、治疗作用与不良反应5

三、量效关系7

四、构效关系8

第二节 药物作用的靶点9

一、受体9

二、酶9

三、离子通道9

四、转运体10

五、免疫系统10

六、基因10

七、其他11

第三节 受体11

一、药物与受体相互作用的学说11

二、激动药与拮抗药12

三、受体与药物反应动力学基本公式13

四、受体的调节14

五、受体分类与亚型15

六、药物受体相互作用的细胞反应及细胞内信号转导途径16

第三章 药物代谢动力学18

第一节 体内过程18

一、体内过程的基本规律18

二、药物的吸收及其影响因素21

三、药物的分布及其影响因素22

四、药物的代谢23

五、药物的排泄25

第二节 速率过程26

一、药物浓度-时间曲线27

二、消除速率类型27

三、药动学模型28

四、药动学参数计算及意义29

五、多次用药31

第四章 影响药物作用的因素33

第一节 机体方面因素33

一、生理因素33

二、精神因素34

三、疾病因素35

四、遗传因素35

第二节 药物方面因素36

一、药物理化性质36

二、药物剂型36

三、给药方法37

四、长期用药38

五、药物相互作用39

六、合理用药39

第三节 其他因素39

一、时间因素39

二、生活习惯与环境40

第二篇 作用于传出神经系统的药物第五章 传出神经系统药理概论41

第一节 传出神经系统的分类42

一、传出神经系统的解剖学分类42

二、传出神经按递质分类43

第二节 传出神经系统的递质和受体44

一、传出神经系统的递质44

二、传出神经系统的受体48

第三节 传出神经系统的生理功能53

第四节 作用于传出神经系统的药物54

第六章 拟副交感神经药56

第一节 M胆碱受体激动药56

一、胆碱酯类MChR激动药56

二、生物碱类MChR激动药58

第二节 N胆碱受体激动药60

第三节 抗胆碱酯酶药61

一、概述61

二、常用药物63

第四节 促乙酰胆碱释放药68

第七章 胆碱受体阻断药69

第一节 M胆碱受体阻断药69

一、阿托品及其类似生物碱69

二、阿托品的合成代用品73

第二节 N胆碱受体阻断药75

一、神经节阻滞药75

二、神经肌肉阻滞药76

第八章 肾上腺素受体激动药79

第一节 构效关系及分类79

一、构效关系79

二、分类81

第二节 α、β肾上腺素受体激动药81

第三节 α肾上腺素受体激动药87

一、α1、α2肾上腺素受体激动药87

二、α1肾上腺素受体激动药88

三、α2肾上腺素受体激动药88

第四节 β肾上腺素受体激动药89

一、β1、β2肾上腺素受体激动药89

二、β1肾上腺素受体激动药90

三、β2肾上腺素受体激动药90

第九章 肾上腺素受体阻断药91

第一节 α肾上腺素受体阻断药91

一、α肾上腺素受体阻断药的分类91

二、α1、α2肾上腺素受体阻断药92

三、α1肾上腺素受体阻断药93

四、α2肾上腺素受体阻断药94

第二节 β肾上腺素受体阻断药94

一、β肾上腺素受体阻断药的共性94

二、常用β肾上腺素受体阻断药99

第三篇 作用于中枢神经系统的药物第十章 中枢神经系统药理学概论101

第一节 中枢神经系统的细胞学基础101

一、神经元101

二、神经胶质细胞102

三、神经环路102

四、突触与信息传递103

五、离子通道103

第二节 中枢神经递质及其受体104

第三节 中枢神经系统药物的作用机制与特点110

一、中枢神经系统药物的作用机制110

二、中枢神经系统药理学特点110

第十一章 镇静催眠药113

第一节 苯二氮？类113

第二节 巴比妥类118

第三节 其他镇静催眠药121

［附］中枢兴奋药122

一、主要兴奋大脑皮层的药物122

二、主要兴奋延脑呼吸中枢药物124

第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药126

第一节 抗癫痫药126

一、常用抗癫痫药127

二、应用抗癫痫药的注意事项132

第二节 抗惊厥药132

第十三章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药134

第一节 抗帕金森病药134

一、拟多巴胺药135

二、中枢抗胆碱药138

三、神经保护剂及金刚烷胺138

第二节 治疗阿尔茨海默病药139

一、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂139

二、谷氨酸受体拮抗剂140

三、神经细胞生长因子增强剂141

四、代谢激活剂与神经保护药141

五、M胆碱受体激动剂142

第十四章 抗精神失常药143

第一节 抗抑郁症药143

一、三环类抗抑郁药144

二、单胺氧化酶抑制剂145

三、NA再摄取抑制药145

四、选择性5-HT再摄取抑制药147

五、5-HT及NA再摄取抑制剂148

六、NA和特异性5-HT能抗抑郁药149

第二节 抗精神病药149

一、吩噻嗪类150

二、硫杂蒽类153

三、丁酰苯类153

四、其他抗精神病药物154

第三节 抗躁狂症药155

第十五章 镇痛药157

一、阿片类镇痛药157

二、常用阿片类镇痛药164

三、其他镇痛药165

第十六章 解热镇痛抗炎药167

第一节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制167

一、药物分类167

二、作用机制168

第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应169

一、治疗作用169

二、不良反应170

第三节 常用的解热镇痛抗炎药171

一、水杨酸类药物171

二、苯胺类173

三、吲哚类和茚乙酸类174

四、灭酸类175

五、杂环芳基乙酸类175

六、芳基丙酸类176

七、吡罗昔康及其衍生物177

第四节 肿瘤坏死因子抑制剂177

第十七章 麻醉药179

第一节 局部麻醉药179

第二节 全身麻醉药184

一、吸入麻醉药184

二、静脉麻醉药188

三、复合麻醉190

第四篇 作用于循环系统及血液系统的药物第十八章 作用于心血管系统离子通道的药物193

第一节 心血管系统离子通道193

一、离子通道的分类和特性193

二、电压门控离子通道194

三、配体门控离子通道196

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物197

一、作用于钠通道的药物197

二、作用于钾通道的药物197

三、作用于钙通道的药物198

第十九章 抗心律失常药202

第一节 心律失常的电生理学基础202

一、正常心脏电生理特性202

二、心律失常的发生机制203

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类205

一、抗心律失常药的基本作用机制205

二、抗心律失常药物的分类206

第三节 常用抗心律失常药206

一、Ⅰ类——钠通道阻断药206

二、Ⅱ 类——β肾上腺素受体阻滞药209

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药209

四、Ⅳ类——钙通道阻断药211

五、其他类211

第四节 常用抗心律失常药的药理学特征比较211

第二十章 抗高血压药213

第一节 抗高血压药物的分类214

第二节 常用的抗高血压药215

一、利尿药215

二、肾上腺素受体阻断药216

三、钙通道阻滞药217

四、肾素-血管紧张素系统抑制药218

第三节 其他抗高血压药222

一、中枢降压药222

二、血管扩张药223

第四节 抗高血压药的合理应用225

第二十一章 抗慢性充血性心力衰竭药227

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类227

一、CHF时心肌功能和结构变化227

二、CHF时神经内分泌变化228

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化228

四、CHF药物治疗的演变228

五、治疗CHF药物的分类229

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药229

一、血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药229

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药230

三、醛固酮拮抗药231

第三节 利尿药231

第四节 β受体阻断药232

第五节 强心苷类234

第六节 其他治疗CHF的药物238

一、血管扩张药238

二、非苷类正性肌力作用药239

三、钙通道阻滞药240

第七节 药物治疗CHF的预期目标240

第二十二章 抗动脉粥样硬化药242

第一节 调血脂药242

一、他汀类（羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂）244

二、抑制胆固醇吸收药245

三、烟酸245

四、贝特类（苯氧酸类）246

第二节 抗氧化药247

第三节 多不饱和脂肪酸248

第四节 动脉内皮保护药248

第二十三章 抗心绞痛药249

第一节 常用抗心绞痛药物250

一、硝酸酯类250

二、β受体阻断药254

三、钙通道阻滞药255

第二节 其他抗心绞痛药257

第三节 心绞痛的联合用药258

第二十四章 影响血液及造血系统的药物260

第一节 抗凝血药261

一、凝血酶间接抑制药261

二、凝血酶直接抑制药263

三、维生素K拮抗药264

第二节 抗血小板药265

一、血小板代谢酶抑制药265

二、血小板活化抑制药266

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药267

第三节 纤维蛋白溶解药268

第四节 促凝血药269

第五节 抗贫血药270

第六节 促白细胞增生药272

第七节 血容量扩充药272

第五篇 作用于内脏系统的药物第二十五章 利尿药与脱水药275

第一节 肾脏排泄功能与利尿药作用基础275

一、肾脏的排泄功能275

二、利尿药作用环节及分类280

第二节 常用利尿药281

第三节 脱水药285

第二十六章 镇咳、祛痰及平喘药287

第一节 镇咳药287

一、中枢性镇咳药287

二、外周性镇咳药288

第二节 祛痰药288

一、痰液稀释药289

二、黏痰溶解药289

第三节 平喘药290

一、抗炎平喘药290

二、支气管扩张药293

第二十七章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药297

第一节 抗消化性溃疡药297

一、碱性抗酸药297

二、抑制胃酸分泌药298

三、增强胃黏膜屏障作用药物302

四、抗幽门螺杆菌药304

第二节 消化功能调节药304

一、助消化药304

二、止吐药与增强胃肠动力药305

三、止泻药与吸附药306

四、泻药307

五、利胆药308

第二十八章 作用于子宫平滑肌的药物310

第一节 子宫兴奋药310

第二节 子宫抑制药312

一、β2肾上腺素受体激动药313

二、其他子宫抑制剂313

第六篇 作用于自体活性物质及内分泌系统的药物第二十九章 影响自体活性物质的药物315

第一节 组胺和影响组胺受体药315

一、组胺315

二、组胺受体激动剂317

三、组胺受体阻断药317

第二节 5-羟色胺和影响5-羟色胺药319

一、5-羟色胺受体及其意义319

二、5-羟色胺321

三、拟5-羟色胺药321

四、5-羟色胺拮抗剂324

第三节 脂质衍生物324

一、花生四烯酸的生物合成和转化324

二、前列腺素和血栓素325

三、白三烯和白三烯拮抗药328

四、血小板活化因子329

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂329

一、一氧化氮329

二、一氧化氮供体330

三、一氧化氮抑制剂331

第五节 腺苷331

一、腺苷及腺苷受体331

二、腺苷的临床应用332

第六节 血管活性肽333

一、血管紧张素333

二、内皮素333

三、激肽类334

四、利尿钠肽334

五、P物质335

第三十章 肾上腺皮质激素类药336

第一节 糖皮质激素338

第二节 盐皮质激素345

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂346

一、促肾上腺皮质激素346

二、皮质激素抑制药346

第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药348

第一节 甲状腺激素348

第二节 抗甲状腺药351

一、硫脲类351

二、碘和碘化物352

三、放射性碘353

四、β肾上腺素受体拮抗药354

第三十二章 胰岛素及口服降血糖药355

第一节 胰岛素及胰岛素类似物356

一、胰岛素356

二、人胰岛素类似物358

第二节 口服降糖药359

一、促胰岛素分泌药360

二、胰岛素增敏剂362

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂364

四、胰淀粉样多肽类似物365

五、醛糖还原酶抑制剂365

第三十三章 性激素类药与避孕药366

第一节 生殖过程及其调控366

一、性激素的分泌与调节366

二、女性激素与性周期367

第二节 雌激素类药及雌激素受体调节剂367

一、雌激素类药367

二、雌激素受体调节剂369

第三节 孕激素类药及抗孕激素类药370

一、孕激素类药370

二、抗孕激素类药371

第四节 雄激素类药及抗雄激素类药372

一、雄激素类药372

二、抗雄激素类药373

第五节 避孕药373

一、甾体避孕药374

二、外用避孕药376

三、男用避孕药376

第七篇 化学治疗药物379

第三十四章 化学治疗药物概论379

第一节 常用术语380

第二节 抗病原微生物药物的作用机制381

一、抑制细菌细胞壁的合成381

二、改变胞浆膜的通透性382

三、抑制蛋白质的合成382

四、影响核酸代谢382

五、影响叶酸代谢382

第三节 化疗药物的耐药性382

一、细菌耐药性的产生和种类382

二、细菌耐药性的机制383

三、细菌耐药性的传播384

四、多重耐药的产生与对策385

第三十五章 β-内酰胺类抗生素387

第一节 作用机制及耐药性387

第二节 青霉素类388

一、天然青霉素389

二、部分合成青霉素390

第三节 头孢菌素类抗生素391

一、第一代头孢菌素391

二、第二代头孢菌素392

三、第三代头孢菌素392

四、第四代头孢菌素393

第四节 其他β-内酰胺类抗生素394

一、碳青霉烯类394

二、头霉素类394

三、单环β-内酰胺类395

四、氧头孢烯类395

五、β-内酰胺酶抑制药395

第三十六章 氨基糖苷类及多黏菌素类397

第一节 氨基糖苷类抗生素397

一、氨基糖苷类抗生素的共性397

二、常用氨基糖苷类抗生素特点及应用401

第二节 多黏菌素类403

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类405

第一节 大环内酯类抗生素405

一、大环内酯类抗生素的共性405

二、常用大环内酯类抗生素特点及应用408

第二节 林可霉素类408

第三节 万古霉素类410

第三十八章 四环素类及氯霉素412

第一节 四环素类抗生素412

一、四环素类抗生素的共性412

二、常用四环素类抗生素特点及应用414

第二节 氯霉素416

第三十九章 人工合成抗菌药419

第一节 喹诺酮类抗菌药419

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性419

二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药的特点及应用422

第二节 磺胺类抗菌药424

一、磺胺类抗菌药的共性425

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用426

第三节 其他合成抗菌药428

一、甲氧苄啶428

二、硝基呋喃类428

第四十章 抗结核病药及抗麻风病药430

第一节 抗结核病药430

第二节 抗麻风病药434

第四十一章 抗菌药物的合理应用435

第一节 临床应用抗菌药物的基本原则435

一、尽早明确病原学诊断435

二、根据抗菌药的抗菌活性、耐药性、药动学特性选择用药435

三、根据患者的生理、病理及免疫状态合理用药436

四、严格控制抗菌药应用的几种情况436

第二节 抗菌药的预防性应用437

一、抗菌药在内科领域中的预防性应用437

二、抗菌药在外科领域中的预防性应用437

第三节 抗菌药物的治疗性应用438

第四节 抗菌药物的联合应用440

一、联合用药的协同机制440

二、联合用药的适应证440

三、常见抗菌药联合应用441

第五节 抗菌药在肝、肾功能不全患者中的应用441

一、抗菌药在肝功能不全患者中的应用441

二、抗菌药在肾功能不全患者中的应用442

第四十二章 抗病毒药443

第一节 抗流感病毒药物443

一、M2蛋白抑制药444

二、NA抑制剂444

三、广谱抗病毒药445

第二节 抗疱疹病毒药445

第三节 治疗艾滋病的药物448

一、入胞抑制药（entry inhibitors）448

二、逆转录酶抑制药449

三、HIV整合酶抑制药（integrase inhibitors,INTI）450

四、HIV蛋白酶抑制药451

五、抗HIV复方制剂451

第四节 抗病毒性肝炎药451

第四十三章 抗真菌药454

一、抗生素类抗真菌药454

二、唑类抗真菌药456

三、嘧啶类抗真菌药459

四、丙烯胺类抗真菌药460

五、棘白菌素类抗真菌药461

第四十四章 抗寄生虫药462

第一节 抗疟药462

一、疟原虫的生活史462

二、疟原虫的耐药性463

三、主要用于控制症状的抗疟药463

四、主要用于控制复发和传播的抗疟药466

五、主要用于病因性预防的抗疟药466

六、抗疟药的合理应用467

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药467

一、抗阿米巴病药467

二、抗滴虫药469

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药469

一、抗血吸虫病药469

二、抗丝虫病药470

第四节 抗肠蠕虫药471

第四十五章 抗恶性肿瘤药474

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础474

一、抗肿瘤药的分类474

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制474

第二节 细胞毒类抗肿瘤药476

一、影响核酸生物合成的药物477

二、影响DNA结构与功能的药物478

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物480

四、抑制蛋白质合成与功能的药物481

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药482

一、调节体内激素水平药物482

二、分子靶向药物483

三、其他485

第四节 抗肿瘤药的应用原则和毒性反应485

一、应用原则485

二、毒性反应486

第八篇 作用子免疫系统的药物及基因治疗第四十六章 作用于免疫系统的药物489

第一节 免疫应答与免疫病理489

一、免疫应答489

二、免疫病理反应490

第二节 免疫抑制药490

一、免疫抑制药特点491

二、免疫抑制剂的临床应用491

三、常用的免疫抑制药491

第三节 免疫增强药497

一、免疫增强药分类498

二、免疫增强药临床应用498

第四十七章 基因治疗502

第一节 基因治疗概论502

一、基因治疗类型502

二、基因治疗条件503

第二节 基因转移方法504

第三节 基因治疗应用504

一、遗传病基因治疗505

二、恶性肿瘤基因治疗505

三、其他疾病的基因治疗505

第四节 基因治疗问题和前景507

中英文索引509

英中文索引522