图书介绍
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![药物设计学](https://www.shukui.net/cover/14/31981818.jpg)
- 方浩主编;杨晓虹,孟繁浩副主编;方浩等编 著
- 出版社: 北京:人民卫生出版社
- ISBN:9787117219211
- 出版时间:2016
- 标注页数:347页
- 文件大小:67MB
- 文件页数:364页
- 主题词:药物-设计学-医学院校-教材
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图书目录
第一章 药物设计的生命科学基础1
第一节 药物作用的生物靶点1
一、生物靶点的分类1
二、生物大分子的结构与功能2
第二节 药物与生物大分子靶点的相互作用12
一、药物与生物大分子靶点相互作用的化学本质12
二、药物与生物靶点相互作用的适配关系14
三、药物与靶点相互作用的基本理论17
第三节 生物膜与药物的跨膜转运21
一、生物膜的基本结构与功能21
二、生物膜的物质转运机制与调节22
三、影响膜转运的分子药理学23
第二章 基于细胞信号转导途径的药物设计29
第一节 细胞的信号转导30
一、信号与信号转导的物质基础30
二、化学信号分子31
三、细胞的信号接收系统34
四、细胞内信号转导系统35
五、第三信使38
六、对信号转导系统的药物干预39
第二节 基于调节第二信使的药物设计39
一、调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计40
二、调节钙的药物设计44
三、调节激酶系统的药物设计46
第三节 基于调节第三信使的药物设计47
一、维甲酸受体和类维甲酸受体配基的药物设计48
二、过氧化物酶体增殖因子激活受体配体的药物设计49
三、维生素D受体配体的药物设计50
第三章 基于生物活性肽的药物设计52
第一节 肽类化合物的结构与功能52
一、肽类化合物的结构特征52
二、机体中某些重要的内源性生物活性肽53
第二节 类肽的设计原理与方法56
一、构型限制性氨基酸的设计57
二、肽链骨架的修饰61
三、二肽片段拟似物65
四、整体分子构象的限定67
五、肽二级结构的分子模拟69
六、基于内源性活性肽与靶点结合后的拓扑结构分子设计72
第三节 类肽在药物设计中的案例分析73
一、苯并二氮?二酮类HDM2-p53抑制剂73
二、β-分泌酶抑制剂74
三、环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂75
第四章 基于酶促原理的药物设计79
第一节 酶促反应的基础知识79
一、酶促反应理论79
二、酶的激活与抑制80
第二节 酶抑制剂的设计原理81
一、酶抑制剂的发展与分类82
二、酶抑制剂的合理设计85
第三节 酶抑制剂类药物89
一、HIV逆转录酶抑制剂89
二、酪氨酸激酶抑制剂91
第四节 案例分析:波西匹韦的发现95
一、研究背景95
二、苗头化合物的发现95
三、先导化合物的确定及优化96
四、上市药物波西匹韦的确定97
第五章 基于核酸原理的药物设计100
第一节 核酸的生物合成100
一、嘌呤核苷酸的合成100
二、嘧啶核苷酸的合成104
三、核苷二磷酸、核苷三磷酸及脱氧核糖核苷酸105
第二节 代谢拮抗类抗肿瘤、抗病毒药物的设计106
一、叶酸类抗代谢物106
二、嘌呤类抗代谢物109
三、嘧啶类抗代谢物110
第三节 核苷类抗病毒药物的设计111
一、基于核苷糖环修饰的药物111
二、基于核苷碱基修饰的药物114
三、无环核苷115
第四节 反义核酸与小干扰RNA药物的设计116
一、反义核酸药物117
二、小干扰RNA药物120
第五节 表观遗传与药物设计122
一、DNA甲基化及其机制123
二、DNA甲基转移酶抑制剂的设计123
第六章 基于代谢原理的药物设计126
第一节 药物代谢与新药设计126
一、发现先导化合物126
二、优化先导化合物127
三、指导设计合适的剂型128
第二节 前药设计的基本原理128
一、前药的基本概念129
二、前药设计的目的与方法129
三、前药设计原理的应用131
四、生物前体药物141
第三节 软药143
一、软药的基本概念143
二、软药的设计原理及其应用145
第四节 靶向前药149
一、主动靶向前药设计及其应用150
二、被动靶向前药设计及其应用156
第七章 基于生物电子等排原理的药物设计161
第一节 生物电子等排体的一般概念161
一、生物电子等排体的提出与发展161
二、生物电子等排体的分类164
第二节 生物电子等排原理在药物设计中的应用166
一、经典的生物电子等排体的应用166
二、非经典的生物电子等排体的应用174
第三节 me too药物的开发179
一、me too药物的基本概念179
二、me too药物的设计策略180
三、me too药物的成功案例180
第八章 基于分子杂合原理的药物设计184
第一节 分子杂合原理与孪药184
一、分子杂合原理的概念184
二、孪药的分类185
三、孪药原理的应用185
第二节 多靶点药物192
一、多靶点药物概述192
二、多靶点药物的设计策略193
三、案例分析:培美曲塞的研发历程195
四、多靶点药物在各类疾病中的应用196
第九章 基于组合化学技术的药物设计203
第一节 组合化学的基本原理203
一、组合化学的概念203
二、组合化学的原理203
第二节 组合化学库的构建204
一、组合库的设计204
二、组合库的构建方法205
三、组合库合成技术206
四、化合物库生物活性成分结构识别213
五、组合库发展趋势218
第三节 高通量筛选技术221
一、高通量筛选技术的组成222
二、计算机虚拟筛选228
三、高通量筛选发现药物的基本过程228
第四节 案例分析——抗疟药物靶点Plasmepsin II抑制剂的筛选229
第十章 基于化学基因组学原理的药物设计232
第一节 化学信息学233
一、化学信息学的概念233
二、化学信息学的分子模型化技术233
三、化学数据的分析和化学数据库的创建235
四、化学信息学与新药开发237
第二节 生物信息学238
一、生物信息学的概念238
二、生物信息学的研究目标和任务240
第三节 化学基因组学与药物设计242
一、化学基因组学发现和确证药物及其靶标242
二、化学基因组学的关键技术243
第十一章 基于靶点结构的药物分子设计246
第一节 靶蛋白结构的预测246
一、蛋白质三维结构预测247
二、活性位点的分析方法248
第二节 分子对接与虚拟筛选249
一、分子对接249
二、计算机虚拟筛选技术250
三、反向分子对接253
第三节 全新药物设计254
一、全新药物设计基本概念254
二、全新药物设计的分类255
第四节 基于片段的药物分子设计258
一、基于片段的分子设计原理与方法258
二、活性片段的检测技术260
三、从活性片段到先导化合物的研究方法268
第五节 案例分析:基于靶点结构的药物设计在HIV蛋白酶先导化合物发现的应用272
一、研发背景272
二、先导化合物的发现273
第十二章 基于配体结构的药物设计276
第一节 定量构效关系276
一、二维定量构效关系276
二、三维定量构效关系279
三、QSAR案例分析283
第二节 药效团模型及其应用285
一、药效团元素的概念286
二、三维药效团的构建方法287
三、基于药效团的三维数据库搜索288
四、骨架跃迁技术的概念与应用290
五、案例分析292
第十三章 类药性及其在药物设计中的应用294
第一节 基本概念294
一、药物在体内的过程294
二、药代动力学及其参数295
三、药物毒性296
第二节 类药性及其评价方法和应用297
一、基于经验判断的类药性评价297
二、基于理化性质的类药性评价300
三、基于ADMET性质的类药性优化301
第三节 基于类药性的药物设计策略311
一、早期类药性评价312
二、快速、并行的成药性优化312
三、应用案例——索非布韦的发现312
第十四章 新药开发的基本途径与方法317
第一节 药物作用靶点的发现317
一、人类功能基因组学的研究317
二、与重大疾病相关基因的发现与表达317
第二节 先导化合物的发掘与结构优化321
一、先导化合物的发现321
二、先导化合物的结构优化324
第三节 临床候选药物的研究与开发324
一、临床前体内外药效学评价324
二、临床前安全性评价327
三、临床前药学研究329
四、药物临床研究331
第四节 创新药物研发实例:托法替尼的发现333
一、研发背景333
二、苗头化合物的发现334
三、先导化合物的确定与优化334
四、候选药物的确定335
五、托法替尼的临床研究336
参考文献338
中文索引342
英文索引345