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第一篇 药物剂型与制剂设计概论第一章 绪论1

第一节 剂型与疗效1

一、概述1

二、剂型与疗效2

第二节 剂型与制剂研究进展3

一、缓控释给药系统4

二、黏膜给药系统7

三、经皮给药系统8

四、靶向给药系统8

五、基因传递系统9

六、生物技术药物给药系统11

七、中药新剂型、新制剂及中药现代化研究进展14

八、药用高分子材料的研究进展15

参考文献16

第二章 药物剂型设计的生物药剂学原理19

第一节 概述19

一、生物药剂学与剂型设计19

二、药物制剂体内过程20

第二节 药物的生物膜转运及其转运机制23

一、生物膜及药物膜转运途径23

二、药物跨膜转运的机制24

第三节 药物在胃肠道的吸收及影响吸收的因素26

一、胃肠道的解剖生理特点与药物吸收26

二、影响药物吸收的因素27

第四节 非口服给药的吸收34

一、口腔及舌下黏膜给药的吸收34

二、鼻腔黏膜给药的吸收34

三、直肠黏膜给药的吸收34

四、阴道黏膜给药的吸收35

五、眼黏膜给药的吸收35

六、经皮给药吸收36

七、注射给药的吸收36

八、肺部的药物吸收37

参考文献37

第三章 药物制剂设计及现代优化技术39

第一节 概述39

一、药物制剂设计的基本原则39

二、药物制剂设计的主要内容39

三、药物制剂处方设计前研究40

第二节 药物制剂处方与工艺的优化设计40

一、制剂处方与工艺优化设计思路40

二、优化设计的方法42

三、固体制剂设计专家系统50

参考文献52

第四章 药物制剂的溶出度与生物利用度及生物等效性评价54

第一节 药物制剂的溶出度和释放度54

一、溶出度与释放度的概念54

二、影响溶出度或释放度的因素54

三、溶出度测定方法55

四、释放度测定法57

五、溶出度参数与释药模型拟合57

第二节 生物利用度与生物等效性61

一、生物利用度61

二、生物等效性61

三、影响生物利用度的因素62

四、生物利用度的研究方法63

五、生物利用度与生物等效性试验设计64

六、药物动力学参数的求算66

第三节 生物等效性评价67

一、普通制剂68

二、缓控释制剂68

三、关于吸收速率的评价69

四、生物等效性评价的统计分析方法69

五、体内试验与体外试验相关性评价76

参考文献79

第二篇 药物制剂技术80

第五章 药物制剂工程技术80

第一节 冷冻干燥技术及其应用80

一、冷冻干燥技术的概念及其特点80

二、冷冻干燥的原理81

三、冷冻干燥设备及干燥过程81

四、冷冻干燥的应用82

第二节 喷雾造粒及喷雾包衣造粒技术84

一、喷雾造粒技术84

二、喷雾包衣技术86

参考文献86

第六章 包合物制备技术87

第一节 概述87

一、分子包合技术的概念及其特点87

二、包合物的分类87

三、分子包合技术的发展88

第二节 分子包合载体材料88

一、尿素89

二、硫尿89

三、脱氧胆酸89

四、对苯二酚89

五、沸石89

六、环糊精90

第三节 包合原理93

一、包合反应热力学93

二、主、客体分子尺寸空间的匹配性94

三、包合物中主、客体分子的比例94

四、主、客体分子之间的疏水亲脂作用95

第四节 分子包合技术及其应用实例95

一、CD包合物的制备方法95

二、CD包合物在药物制剂中的应用97

第五节 包合物的验证101

一、紫外-可见吸收光谱法101

二、红外光谱法101

三、荧光光谱法102

四、圆二色谱法103

五、薄层色谱法103

六、热分析法104

七、X射线粉末衍射法105

八、核磁共振法106

九、显微镜法107

十、相溶解度法108

十一、计算机分子模拟法109

第六节 包合物的质量评价110

一、包合物的包合率测定110

二、包合物的溶解性能测定110

三、包合物的稳定性测定111

四、包合物的生物利用度测定112

参考文献112

第七章 固体分散体制备技术115

第一节 概述115

一、固体分散体的概念及其特点115

二、固体分散体的分类115

第二节 固体分散体的载体材料117

一、水溶性载体117

二、水不溶性载体119

三、肠溶性载体120

第三节 固体分散体制备技术及其实例120

一、溶剂法120

二、熔融法121

三、溶剂-熔融法122

四、喷雾（冷冻）干燥法123

五、研磨法123

六、固态表面分散法123

第四节 固体分散体的质量评价124

一、热分析法124

二、X射线衍射法125

三、红外光谱法126

四、核磁共振波谱法127

五、扫描电镜观察法127

六、溶出度测定128

七、生物利用度测定130

八、稳定性130

参考文献132

第八章 微囊化技术134

第一节 概述134

一、微囊化技术的基本概念134

二、药物微囊化的目的134

三、微囊化技术的发展135

第二节 囊心物质与囊材136

一、囊心物质136

二、囊材136

第三节 微囊化技术138

一、物理化学法138

二、物理机械法144

三、化学法146

第四节 微型胶囊的特征148

一、微囊的形态、结构与粒径148

二、影响微囊粒径的因素148

三、囊膜的厚度150

四、微囊中药物的释放152

第五节 微囊化技术的应用154

一、长效或缓释作用154

二、液态或气态药物“固态”化156

三、定位释放156

四、提高药物的稳定性157

五、掩盖药物的臭、味158

六、除热原作用158

第六节 微型胶囊的质量评价158

一、微囊的囊形与大小158

二、微囊中药物含量的测定159

三、载药量与包封率160

四、微囊中药物的释放度测定160

参考文献160

第九章 脂质体制备技术162

第一节 概述162

一、脂质体及其研究进展162

二、脂质体的特点163

三、脂质体的组成与结构164

四、脂质体的理化性质166

第二节 制备脂质体的材料167

一、磷脂类168

二、正电荷脂质169

三、胆固醇169

四、大豆甾醇及其葡萄糖苷169

第三节 脂质体制备技术169

一、脂质体的设计169

二、脂质体制备方法及示例171

第四节 脂质体的质量控制175

一、脂质体粒径、粒度分布测定及物理外观形态观察175

二、脂质体载药量的测定175

三、脂质体包封率的测定175

四、渗漏率的测定176

五、体外释放度测定177

六、体内分布动力学研究177

第五节 脂质体的作用机制与给药途径178

一、脂质体的作用机制178

二、给药途径179

参考文献180

第十章 乳剂化技术182

第一节 概述182

一、乳剂的类型及特点182

二、乳剂的淋巴靶向性及其影响因素183

三、常用的乳化剂与助乳化剂185

第二节 乳剂的制备187

一、处方设计187

二、制备工艺和方法的选择187

三、微乳的制备188

四、自乳化给药系统及其制备190

五、乳剂的质量评价194

六、应用实例195

参考文献197

第十一章 纳米粒与亚微粒制备技术199

第一节 概述199

一、基本概念199

二、纳米粒与亚微粒的特点200

第二节 纳米粒与亚微粒的制备方法201

一、单体聚合法201

二、高分子材料分散法202

三、固体脂质纳米粒的制备方法203

四、制备示例203

五、NP与SLN的质量控制206

六、NP与SLN的应用209

参考文献209

第十二章 微球制备技术211

第一节 概述211

一、微球的基本概念及其研究进展211

二、微球给药系统的特点211

三、微球给药系统的分类212

第二节 微球载体材料213

一、天然高分子载体材料213

二、合成高分子载体材料214

第三节 微球的制备215

一、微球制剂的设计215

二、微球的制备方法217

三、微球制剂的质量控制221

参考文献224

第十三章 前体药物及药质体制备技术225

第一节 概述225

一、前体药物的概念225

二、前体药物制剂的作用特点225

第二节 前体药物的设计及制备227

一、起全身作用的前体药物227

二、起局部作用的前体药物229

三、双前药233

第三节 药质体制备技术234

一、药质体的概念及其特点234

二、药质体的制备方法234

三、药质体的稳定性235

四、药质体的体内分布与毒性235

第四节 应用实例235

一、提高代谢稳定性的前药235

二、延长作用时效的前药236

三、结肠靶向给药237

四、中枢神经系统药物237

五、肾靶向前体药物238

六、药质体238

参考文献238

第三篇 药物新剂型241

第十四章 缓控释制剂241

第一节 概述241

一、缓控释制剂的概念241

二、缓控释制剂的特点242

三、缓控释制剂的发展242

第二节 缓控释制剂的载体材料243

一、阻滞剂244

二、骨架材料244

三、包衣材料247

四、增稠剂249

第三节 缓控释制剂释药原理251

一、溶出原理251

二、扩散原理251

三、溶蚀与扩散、溶出结合254

四、渗透压原理255

五、离子交换作用（通过树脂进行交换）257

第四节 缓控释制剂的设计与评价257

一、设计缓控释制剂应考虑的因素257

二、缓控释制剂设计的内容259

三、缓控释制剂的质量评价263

第五节 缓控释制剂制备技术267

一、骨架技术267

二、膜控技术271

三、渗透泵技术273

四、生物黏附技术275

第六节 缓控释制剂的类型276

一、亲水凝胶骨架片制备方法与实例276

二、溶蚀性骨架片制备方法与实例282

三、不溶性骨架片制备方法与实例283

四、口服渗透泵控释系统应用实例284

五、胃内滞留制剂及实例285

六、口服结肠定位给药制剂及实例289

七、口服生物黏附给药制剂及实例294

八、脉冲式给药系统及实例297

参考文献304

第十五章 经皮给药制剂308

第一节 概述308

一、经皮给药制剂定义及特点308

二、经皮给药制剂的发展309

三、药物经皮吸收的过程312

四、影响药物经皮吸收的因素316

第二节 促进药物经皮吸收的方法318

一、药剂学方法和技术318

二、物理学新方法和新技术325

三、化学方法和技术334

四、促渗方法的综合应用334

第三节 药物经皮吸收研究方法335

一、体外经皮扩散研究335

二、体内经皮吸收研究336

三、其他试验研究336

第四节 经皮给药制剂的分类、组成与实例337

一、经皮给药制剂的分类337

二、经皮给药制剂的组成339

三、经皮给药制剂的制备339

四、经皮给药制剂实例339

参考文献342

第十六章 植入给药制剂346

第一节 概述346

一、植入给药制剂及其特点346

二、植入给药制剂的发展346

第二节 植入给药制剂的类型348

一、生物降解型植入剂348

二、非生物降解型植入剂348

三、眼用药物植入剂349

四、其他部位植入剂351

第三节 植入剂处方与工艺设计及实例353

一、生物降解型植入剂处方与工艺设计及实例353

二、非降解型植入剂处方与工艺设计及实例356

第四节 植入剂的质量控制与评价360

一、处方与工艺筛选研究361

二、体外释药研究361

三、体内外相关性试验361

四、体内研究361

五、药效学考察362

六、其他质量控制研究363

参考文献363

第十七章 黏膜给药制剂364

第一节 概述364

一、黏膜给药制剂及其分类364

二、黏膜给药的特点365

三、黏膜的构造与生化特点365

四、影响药物黏膜吸收的因素366

五、黏膜给药吸收促进剂366

六、黏膜给药制剂的质量要求367

第二节 眼黏膜给药制剂367

一、眼黏膜给药制剂及其研究进展367

二、眼黏膜给药的特点367

三、眼黏膜给药的吸收368

四、眼黏膜给药制剂及眼用注射给药制剂的质量要求368

五、滴眼剂369

六、眼膏剂377

七、眼用注射液378

八、眼用新剂型379

第三节 口腔黏膜给药制剂384

一、口腔黏膜给药制剂的概念及其分类384

二、口腔黏膜的结构与生理特点385

三、口腔黏膜给药的特点与质量要求385

四、舌下片及口腔贴片（膜）386

五、漱口剂389

第四节 鼻黏膜给药制剂390

一、鼻黏膜给药制剂的概念及其研究进展390

二、鼻黏膜的结构与生理特点391

三、鼻黏膜给药的特点392

四、鼻黏膜吸收促进剂392

五、鼻腔给药新剂型393

第五节 栓剂及其他直肠黏膜给药制剂394

一、栓剂的概念及其研究进展394

二、直肠黏膜的结构与生理特点395

三、直肠黏膜给药的特点395

四、栓剂的基质与附加剂396

五、基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影响398

六、栓剂处方设计399

七、栓剂的制备400

八、肛门栓与灌肠剂402

九、栓剂的质量评价404

十、制法与举例405

第六节 阴道及子宫黏膜给药制剂405

一、阴道与子宫黏膜给药制剂的概念及研究进展405

二、阴道与子宫黏膜的结构与生理特点406

三、阴道及子宫黏膜给药的特点及要求406

四、阴道栓407

五、阴道膜407

六、阴道泡腾片407

七、阴道凝胶剂407

八、子宫内药物释放系统408

参考文献409

第十八章 靶向制剂411

第一节 概述411

一、靶向制剂的概念及特点411

二、靶向制剂的分类411

三、靶向制剂的质量评价415

第二节 靶向制剂设计416

一、药物靶向传输的途径416

二、药物靶向传输的细胞生物学基础416

三、靶向制剂设计的药动学与药效动力学基础419

第三节 靶向制剂研究进展421

一、肝靶向给药系统研究进展421

二、肺靶向给药系统研究进展422

三、脑靶向给药系统研究进展424

四、骨髓靶向给药系统研究进展425

五、结肠靶向给药系统研究进展426

六、淋巴靶向给药研究进展427

参考文献429