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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的研究和发展2

三、我国药物化学的发展5

四、新药研究与开发的过程和方法6

选读文献9

第一章 药物结构与生物活性10

第一节 药物理化性质对药物活性的影响11

一、药物结构与理化性质11

二、药物的亲脂性和药物活性12

三、药物的pKa和药物活性13

四、药物溶解度与药物活性14

五、药物结构与药物透膜性17

第二节 药物的结构对药物活性的影响18

一、药物与受体的键合作用19

二、药物的各官能团对药效的影响20

三、药物电荷分布对药效的影响22

四、药物的立体异构体对药效的影响22

第三节 药物结构对药物转运的影响25

一、药物化学结构对膜转运的影响25

二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响27

第四节 药物结构对药物毒副作用的影响28

一、药物对细胞色素P450的作用28

二、药物对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响29

选读文献32

第二章 药物结构与代谢33

第一节 官能团化反应33

一、氧化反应34

二、还原反应42

三、水解反应42

第二节 结合反应43

一、葡萄糖醛酸结合44

二、硫酸结合45

三、氨基酸结合46

四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合47

五、乙酰化结合49

六、甲基化结合50

第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用51

选读文献54

第三章 药物设计的基本原理和方法55

第一节 先导化合物发现的方法和途径55

一、从天然产物活性成分中发现先导化合物56

二、通过从分子生物学途径发现先导化合物58

三、通过随机机遇发现先导化合物59

四、从代谢产物中发现先导化合物60

五、通过从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药60

六、从药物合成的中间体中发现先导化合物61

七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物62

八、通过其他的方法得到先导化合物63

第二节 先导化合物的优化64

一、烷基链或环的结构改造64

二、生物电子等排66

三、前药原理70

四、软药74

五、硬药74

六、孪药75

第三节 定量构效关系76

一、疏水性参数77

二、电性参数78

三、立体参数78

四、Hansch方法在药物设计中的应用78

第四节 计算机辅助药物设计80

一、基于受体结构的药物设计80

二、基于小分子的药物设计82

选读文献85

第四章 镇静催眠药和抗癫痫药86

第一节 镇静催眠药86

一、镇静催眠药的发展及分类86

二、镇静催眠药的作用靶标及作用机制87

三、苯二氮？类催眠镇静药89

四、非苯二氮？类GABAA受体激动剂96

五、褪黑素受体激动剂98

第二节 抗癫痫药99

一、巴比妥类药物100

二、巴比妥类的同型药物103

三、二苯并氮杂？类105

四、GABA类似物106

五、脂肪羧酸类107

六、其他结构类药物107

选读文献108

第五章 精神神经疾病治疗药109

第一节 经典的抗精神病药109

一、吩噻嗪类109

二、硫杂蒽类115

三、丁酰苯类及其类似物117

四、苯甲酰胺类119

五、二苯二氮？类及其衍生物120

第二节 非经典的抗精神病药物121

一、非经典的抗精神病药物的作用机制121

二、非经典的抗精神病药物122

第三节 抗抑郁药125

一、单胺氧化酶抑制剂126

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂127

三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂130

四、新发展的抗抑郁药133

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药136

一、抗焦虑药136

二、抗躁狂药137

选读文献137

第六章 神经退行性疾病冶疗药物138

第一节 抗帕金森病药138

一、抗帕金森病药物的作用机制138

二、作用于多巴胺能神经系统的药物139

三、 NMDA受体拮抗剂144

四、腺苷A2A受体抑制剂144

五、作用于其他靶点的药物145

第二节 抗阿尔茨海默病药物147

一、胆碱能系统改善药物148

二、β、γ-分泌酶抑制剂152

三、Tau蛋白抑制剂154

四、H3受体拮抗剂155

五、NMDA受体拮抗剂156

六、抗氧化药物156

选读文献157

第七章 镇痛药158

第一节 吗啡及其衍生物158

第二节 合成镇痛药161

一、吗啡烃类及苯并吗喃类161

二、哌啶类163

三、氨基酮类165

四、其他类167

第三节 阿片受体和阿片样物质167

一、阿片受体及其晶体结构167

二、阿片样物质168

选读文献170

第八章 非甾体抗炎药171

第一节 非甾体抗炎药的作用机制171

一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质171

二、非甾体抗炎药的作用靶点173

第二节 解热镇痛药174

一、苯胺类174

二、水杨酸类176

三、吡唑酮类178

第三节 非甾体抗炎药179

一、非选择性的非甾体抗炎药179

二、选择性环氧合酶-2抑制剂190

第四节 痛风治疗药195

一、抑制尿酸生成的药物195

二、促进尿酸排泄药物197

三、急性痛风期治疗药物197

选读文献198

第九章 拟胆碱和抗胆碱药物199

第一节 拟胆碱药201

一、胆碱受体激动剂201

二、胆碱受体激动剂的构效关系203

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂204

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药207

第二节 抗胆碱药208

一、颠茄生物碱类抗胆碱药209

二、合成抗胆碱药211

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系214

四、N胆碱受体拮抗剂214

选读文献220

第十章 抗变态反应药物221

第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物222

一、经典的H1受体拮抗剂222

二、非镇静H1受体拮抗剂226

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系231

第二节 过敏介质与抗变态反应药物231

一、过敏介质释放抑制剂232

二、过敏介质拮抗剂232

三、钙通道阻滞剂233

选读文献233

第十一章 消化系统药物234

第一节 抗溃疡药物234

一、H2受体拮抗剂抗溃疡药物234

二、质子泵抑制剂242

第二节 胃动力药和止吐药247

一、胃动力药247

二、止吐药251

选读文献256

第十二章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物257

第一节 降血糖药物257

一、胰岛素及其类似物257

二、胰岛素分泌促进剂260

三、胰岛素增敏剂266

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂270

五、二肽基肽酶-4抑制剂271

六、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂275

第二节 骨质疏松治疗药物276

一、激素及相关药物276

二、双膦酸类药物279

选读文献282

第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物283

第一节 拟肾上腺素药物285

一、拟肾上腺素药物286

二、α受体激动剂288

三、选择性β受体激动剂291

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系294

五、β3受体激动剂296

第二节 抗肾上腺素药296

一、α受体拮抗剂296

二、β受体拮抗剂299

三、对α和β受体都有拮抗作用的药物305

选读文献306

第十四章 抗高血压药物和利尿药307

第一节 抗高血压药物308

一、交感神经药物308

二、血管扩张药物309

三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物311

四、钙离子通道阻滞剂323

第二节 利尿药332

一、碳酸酐酶抑制剂332

二、Na＋-Cl-协转运抑制剂332

三、Na＋-K＋-2Cl-协转运抑制剂335

四、阻断肾小管上皮Na＋通道药物336

五、盐皮质激素受体拮抗剂336

选读文献338

第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药339

第一节 强心药物339

一、强心苷类339

二、β受体激动剂类341

三、磷酸二酯酶抑制剂342

四、钙增敏剂343

第二节 抗心律失常药物343

一、抗心律失常药物的作用机制344

二、抗心律失常药的分类344

第三节 抗心绞痛药物350

一、硝酸酯及亚硝酸酯类350

二、部分脂肪酸氧化 抑制剂353

第四节 血脂调节药354

一、血脂的化学和生物化学354

二、血脂调节药物356

选读文献365

第十六章 甾体激素药物366

第一节 雌激素及雌激素受体调控剂369

一、甾体雌激素369

二、非甾体雌性激素371

三、雌激素受体调控剂372

第二节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素376

一、雄性激素376

二、同化激素377

三、抗雄性激素药物379

第三节 孕激素和抗孕激素380

一、孕酮类孕激素380

二、19-去甲睾酮类孕激素382

三、抗孕激素385

第四节 肾上腺皮质激素387

一、肾上腺皮质激素的构效关系388

二、代表药物390

选读文献391

第十七章 抗生素392

第一节 β-内酰胺类抗生素393

一、β-内酰胺类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性393

二、青霉素类396

三、头孢菌素类403

四、其他β-内酰胺类抗生素409

五、β-内酰胺酶抑制剂410

第二节 四环素类抗生素413

一、四环素类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性413

二、四环素和盐酸多西环素414

第三节 氨基糖苷类抗生素416

一、氨基糖苷类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性417

二、链霉素417

三、卡那霉素及其衍生物418

四、庆大霉素及其衍生物419

五、新霉素类421

第四节 大环内酯类抗生素422

一、大环内酯类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性422

二、红霉素及其衍生物423

三、麦迪霉素及其衍生物428

四、螺旋霉素及衍生物428

第五节 其他抗生素429

一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物429

二、氯霉素及其衍生物431

三、林可霉素及其衍生物433

四、磷霉素434

选读文献434

第十八章 合成抗菌药435

第一节 合成抗菌药435

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂435

二、喹诺酮类抗菌药440

三、噁唑烷酮类抗菌药447

第二节 抗结核药物449

一、合成抗结核药物449

二、抗结核抗生素453

第三节 合成抗真菌药456

一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物457

二、唑类抗真菌药物458

三、角鲨烯环氧化酶抑制剂460

四、其他药物462

选读文献462

第十九章 抗病毒药463

第一节 抗非逆转录病毒药物464

一、干扰病毒复制初始时期的药物464

二、干扰病毒核酸复制的药物468

三、抑制核糖体翻译的药物474

第二节 抗逆转录病毒药物475

一、逆转录酶抑制剂476

二、HIV蛋白酶抑制剂480

三、整合酶抑制剂484

选读文献486

第二十章 抗肿瘤药物487

第一节 直接作用于DNA的药物487

一、烷化剂487

二、金属铂配合物494

三、博来霉素类496

四、DNA拓扑异构酶抑制剂498

第二节 干扰DNA合成的药物503

一、叶酸拮抗物503

二、嘧啶拮抗物506

三、嘌呤拮抗物509

第三节 作用于结构蛋白的药物511

一、抑制微管蛋白聚合的药物512

二、抑制微管蛋白解聚的药物514

第四节 肿瘤信号通路抑制剂515

一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂515

二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂518

三、多靶点酪氨酸激酶抑制剂519

第五节 其他抗肿瘤药物519

一、蛋白酶体抑制剂519

二、组蛋白去乙酰化酶抑制剂520

选读文献521

索引522

参考文献543